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マスオ「ええっ!?OROSのに6倍もかかるのかい!?」
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いやーんヤンセンパパったらキメ顔して超鬼畜っ!

…セレネースとリスパダールの産みの親になんて事を。
土下座しろ。てか死ね俺。
ちなみに上コマはぱだ子さん。今後の登場予定はありません(え

ということで、先日インヴェガの勉強会を行いました。

当初は「なんでリスパダールの代謝物なのにリスパダールの6倍も
するんだよ!計算間違ってんだろ!」とクレームを付けたい気持ち
マンマンでしたが、「コンスタの4分の1の値段です。リスパ6倍という
価格は大変リーズナブル。良心的薬価でございます」
…という黒服バリの
説得力に丸め込まれ、いい薬なのかも知れないと錯覚してしまいました。
レスポワールでは真っ先に別室に連れて行かれるタイプ。喰い物。

まぁざっと話を聞いたところ、受容体結合プロフィールはリスパとほとんど
変わらない感じですね。特筆すべきなのはその血中濃度のフラットさ。
抗精神病薬の開発は今まで薬理学的なアプローチがほとんどでしたが、
インヴェガは薬物動態学的な視線で切り込んできた初の薬と言えるかも
知れません。たとえコンサータに使った皮を被せただけだとしても。

(OROSというのは米国ALZA社の特許。Osmotic controlled Release Oral
delivery System/浸透性徐放効果経口送出システムの略。コンサータと
インヴェガは同じ仕組みで作られている)

ともかく、2週間に1度の注射で済むデポ剤、リスパダールコンスタが
リスパダール内服に較べて異なる副作用プロフィールを示す
(鎮静効果・EPSが少なく、むしろ不眠や興奮が増える)のは、この
血中濃度の平坦さに理由があるようです。従って同じような血中濃度の
推移を示すインヴェガも、コンスタに似た治療効果を期待できます。

ではなぜリスパダールの徐放化にしなかったのかと言えば、やはり
パリペリドンの肝代謝依存の少なさにありそうです。パリペリドンは
リスペリドンが肝臓で分解されて出来た物質ですが、これ自体に
作用活性を持ち、しかもほとんど分解されません。パリペリドン経口
投与時の、肝初回通過効果は脅威の106%!増えとるやんけ!
…測定誤差と思いますが。

肝臓の代謝酵素は個人差や人種差が大きく、同じ薬を同じ量投与したと
しても、同じ効果が現れないのはこれが主な原因です。その点
パリペリドンは分解されすぎたり、逆に体に貯まりすぎると言うことが
起こりにくく、安定した血中濃度ラインを描けるのです。これは
タバコや併用薬剤などで肝代謝酵素の変動が大きい精神科の患者にとって
結構大きなメリットのように思えますね。

投与初期はリスパダールノーマル錠に較べて鎮静を起こしにくいので、
リスパ/インヴェガの併用も「黙認」されるようです。

…どうでしょう?治療効果はリスパダールよりは高いというのはなんとなく
理解できますが、リスパダールのGEなら3mgでも1錠40円程度で買える現在、
インヴェガの最大のライバルは同じ会社のリスパダールではないかしら?
薬価で比較してみると、標準量リスパ2mg=インヴェガ6mgと仮定して、

リスペリドン「アメル」2mg 30.7円 /28日薬価859.6円
リスパダール2mg 68.2円 /28日薬価1909.6円
インヴェガ6mg 452.8円 /28日薬価12678.4円
リスパダールコンスタ37.5mg 30997円 /28日薬価61994円

この絶望的薬価差を納得できるだけのベネフィットが得られるかどうか。
(血中濃度が安定してるので、リスパより用量は少なくてすむらしいが…)

何にしても、ピカピカの新規薬理を持つ薬の開発が極めて困難になった昨今、
特殊技術で徐放化した製剤というのはジェネリックを作りにくいため、
先発メーカーの次なるターゲットになりそうな予感がしますね。
口腔内崩壊錠や合剤なんかよりは、光学分割や特殊徐放錠の方がまだマシ?
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by haya by hayanoya | 2011-02-18 14:31 | クスリあれこれ | Comments(26)
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Commented by 平安 at 2011-02-18 22:52 x
貴重な情報をありがとうございます。

>パリペリドン経口投与時の、肝初回通過効果は脅威の106%!増えとるやんけ!

一人で大爆笑でした。

>口腔内崩壊錠や合剤なんかよりは、光学分割や特殊徐放錠の方がまだマシ?

だと思います。多少は芸がないと。
Commented by Sara at 2011-02-19 09:43 x
上のマンガを読んで、不謹慎にも笑ってしまいました。OROSでこんなネタになったか~、みたいな。

OROSと聞くと、自分がAD/HDだからか、どうしてもコンサータが反射的に思い浮かびます。確か、コンサータもヤンセンパパだったような。

リスパダール飲むとダルダルになった上、抑うつ状態に拍車かけられて終わったなぁ、と懐かしく思い出に浸りました。

それにしてもインヴェガ、薬価が恐ろしく高いですね。自立支援無しには大変な印象を受けます。(そんなことを言っている私もストラテラが高すぎて自立支援組だったりします。)
Commented by hayanoya at 2011-02-20 00:32
>平安さん
肝初回通過効果が100%を超えるってことは、静注より経口の方が
吸収率が高いってことですかね?マジパネェ。
合剤は相変わらず脅威のデッド率。今の所ダメ薬アワード2010に
輝きそうなのは、評価の高いオルメテックにクズ薬カルブロックを
くっつけ、薬価がバカ高い上に期限もえらい短いレザルタスが
堂々ノミネートされております。まさかカデュエットに勝るとは。

>Saraさん
OROSはコンサータで一躍有名になりましたね。コンサータも無論
ヤンセンですが、元々のメチルフェニデートはチバ社の薬なので、
ヤンセンは製剤工夫を提供しただけという。
パリペリドンはα2刺激がリスペリドンより強く、抗うつ効果が
少し高い…みたいなことを言ってました。機会があれば飲んでみる
のも一興かと思います。勿論高い薬価を覚悟する必要があるけど。
最近の精神科の薬はどれもこれも高いですね。全てはパキシルと
ジプレキサのせいだと思います。自立支援のおかげで割と目立ち
ませんが、このペースが続くと自立支援のシステムが破綻する
のでは?と危惧しております。

Commented by RIu. at 2011-02-20 05:45 x
>いやーんヤンセンパパったらキメ顔して超鬼畜っ!

 ははは、笑わせてもらいましたー! リスパ、良いお薬ですもんねー。罰が当たりますよ(笑)。
 それはともかく、コンスタを内用薬でまかなう、ってのがインヴェガの存在意義なんでしょうか。コンスタは受けたこと無いので、面倒さもよく分からないのですが……。
 ともかく、ぱだ子さんの今後の活躍に期待を……え? 活躍しないの?(笑)
Commented by TORL at 2011-02-20 20:35 x
OROSとはまた鬼畜な.....え、リスパの話ですか、そうですか。それなら良かった。(良くもない)

リスパは数年前まで処方されていましたが、いまいち効かないので、廃止になりました。

インヴェガは幾ら何でも高すぎですね。新薬は高いのが身上でしょうが、28日分貰ったら3割負担で4000円ですよね。

私は28日分で薬を貰っているので、支払が大変です。昔より減ったんですけど。

ヤンセンパパにはセレネースで長いことお世話になりましたが、5,6年前に脱薬しました。(一回8mgって、極量超えてました。それ飲みながら車運転してたんだから恐ろしいです。幸い道路での事故は一度もなく、駐車場で物損程度でしたが)

苦い苦いリスパ液には数年前、骨折で入院中、不眠時に貰っていましたが、全然でした。結局朝まで眠れませんでしたね。入院してた整形外科に「家に帰る」って叫ぶ困ったお年寄りがいて、夜は寝付けなかったんです。

薬ってホント相性次第ですね。
Commented by hayanoya at 2011-02-21 13:14
>RIu.さん
コンスタは病院じゃないと扱わないので、ウチら調剤薬局には無縁の存在
です。昔っから筋肉注射による2~4週間持続のデポ剤はハロマンスとか
あったと思うんですが、それらとコンスタはまた違う特性があるのかな?
ここらへんは病院関係の人の意見をお聞きしたいところです。
ぱだ子さんは一発キャラなので、デザインは超テキトーです。

>TORLさん
インヴェガは自立支援下での運用が大前提ですね。エビリファイも
ジプレキサもそんな感じですが…。最近のいわゆる非定型抗精神病薬
は鎮静効果が弱いので、もうトランキライザーとは呼べませんね。

リスパ液は昔試飲した時、歯医者の麻酔みたいな凄まじい味がした事を
覚えてます。今は多少マシになってるのだろうか…。嚥下困難な老人の
せん妄などに使われますが、家族が無理矢理飲ませると却って
被虐妄想を増やすんじゃないかと不安になる薬でした。
整形でもリスパ液使うのか…あまり眠剤用に適した薬では無いような。
Commented by 言葉@ヤンセンパパったら鬼畜w at 2011-02-21 21:37 x
>一発キャラ
そんなwぱだ子さんに期待しちゃったのにwww
やはりS組編は無いのですかね?統合失調症と初代の医者に言われた身としては是非出して欲しいのですが…

久々にヤンセンのサイトにいったらあの鹿(だったのね、馬だと思っていました)がとても簡略された新しいデザインだった件。
擬人化してる身としてはデザインをシンプルにされると困るよ…と思ってるのは私だけでしょうか?
そして呼びづらい名前だなぁ、愛称どうしたr(略)

病んでから2年程、効果も分からず飲んでいましたが、リスパダールの液状タイプのあのクソまずい味、医者は「グレープフルーツ味」と言ってましたがこれは公式なのだろうか…永遠の疑問です。

そして液状4種の規格全部自然にコンプして挙句、3mlを飲んでいた頃はリスパダールに廃人にされてしまいました。離脱した時の幻覚が半端無かったです。もう二度と飲まない…。
今はセロクエルを飲んでます。
効いているかは分かりませんが…でも常時飲んでないと精神が安定しないんだろうなぁ。
Commented by 言葉 at 2011-02-21 21:41 x
(続きです)

因みにエビリファイは効果不明、ジプレキサは太りました。
眠剤としてもメジャーは結構自分は関わり合っているのにいざを擬人化しようとすると手を出しにくいです。
そして追い討ちをかけるかのようにあんまりメジャーの擬人化絵見ない。何でだろう???
それと今はメジャーとかマイナーとか聞きませんがその言い方は廃れたのでしょうか?そもそも専門書とかだと聞かない気が…?

結論:リスパ液不味いです。
Commented by ユウナ at 2011-02-22 12:35 x
パリペリドン経口投与時の、肝初回通過効果は脅威の106%!増えとるやんけ!

これには、笑わせていただきました。
確かに突っこみ入れたくなりますよね、
SDAがうつ病の治療にも応用される事があると
調べて初めて知りました。
インヴェガも適応外ではありますが、
使われるようになるのかなと考えてしまいました。
Commented by hayanoya at 2011-02-22 18:12
>言葉さん
今の職場の近辺にはガチ精神科が存在しないので、S組本を作るには
資料が足らないんス。ロナセンとかイーケプラとか触ったこと無い…。

ヤンセンMRの名刺を見て、初めてロゴ変更に気づきました。ぱだ子さんの
アホ毛に何とか取り込めないか、とやってみたけど全然分かりませんね。
グレープフルーツ味は昔ヤンセンが言ってたので公式設定ですが、多分
誰ひとり信じて無かったと思います。良くあることですが。

メジャーという呼び名はクロルプロマジンとハロペリドールの時代によく
使われてましたが、最近あまり聞かないですね。今の薬は鎮静効果が
弱いのでトランキライズしないのです。メジャーに当たる薬は「定型」、
最近の薬は「非定型」と呼ばれることが多いかも。双極にも使うので、
効能も非定型ですね。擬人化は確かに少ない…高くて可愛くないからな!

>ユウナさん
SDAのうつ適応はかなり薬理学的にアクロバティックで疑わしい…。
まだ躁病適応の方が理解できます。MARTAの感情調整作用は昔から
言われてましたが、SDAもあるのかな?それともインヴェガだけ?
効果が曖昧すぎてよく分からん…S組編を作れない理由の一つです。 
Commented by TORL at 2011-02-24 00:29 x
>hayanoyaさま

メジャーは結構長く飲んでました。

何せ、抗うつ剤や抗不安剤があまり効かないうつ病だったもので。

ただ、最初の診断はうつ病で、転院したら思春期危機症という良くわからない病名、某医大に入院してからは神経衰弱、また転院してからうつ病と回帰しています。どうも診断しにくい症状のようです。

今は、非定型のセロクエルが主剤ですが、1日500mg+就寝前100mg飲んでいても、いまいち効きが分からないですね。高いんですが.....。確かにあんまり擬人化のイメージが湧きませんね。

ところで、リスパ液ってグレープフルーツ味だったんですか!? 単に水にリスパを溶かしただけだと思ってました。恐るべしリスパ液。 
Commented by hayanoya at 2011-02-24 23:46
神経衰弱という病名は、精神疾患のほとんどにあてはまるような…。
先生によって病名がコロコロ変わるのも、精神科のやっかいな
所ですね。的確な薬さえ出してくれれば病名は何でもいいんですが。
病名ではなく病態を見る、という点で漢方に通じるものがあります。

セロクエルは25mg1錠だけの人もいれば、800mgとかの人もいて
よく分からない薬の筆頭です。昔話を聞いたときに、「ドパミン
受容体を撫でるだけ」みたいな事を聞かされ、そんなので効果が
出る非定型薬の不明瞭さに頭を抱えた記憶があります。擬人化する
なら幽霊タイプ?ジプレキサの方はまだキャラ立ってるんですが…

リスパ液のグレープフルーツ味は誰が言い出したんでしょうかね?
ヤンセンの社員全員に飲ませて、「強いて言えばグレープフルーツ
の味がしないでもない気がするような案配の片鱗を感じる」という
感想を牽強付会したに違いありません(断言。実際にグレープ
フルーツジュースとの相性は良いようです。相互作用が多いので
薬剤師的にとてもおすすめは出来ませんが…。
Commented by うさぬゅーみ at 2011-02-25 23:02 x
コンサータカプセルに書いてある「alza」って会社名だったのか…
何気にここのブログでコメントしてる人ってADHD多いですね(?
ヤンセンの鹿をトナカイに見立てて「コンサンタ」とか一人で
描いてた一昨年のクリスマスェ…
Commented by hayanoya at 2011-02-26 20:30
米国Alza社は主に薬の体内動態を研究している会社で、社長の
アレッサンドロ・ザファローニさんの名前を縮めたのが社名の
由来になっているそうです。C組のこんさーれでぃはザファローニ
師匠にクンフーを習ったことになっています。

このブログはADHDと躁病と同業者と憐れみの視線で出来ています。
クリスマス?年末駆け込み患者の応対を毎年してますが何か?
Commented by さひろ at 2011-02-27 00:09 x
なんというwww
ぱだ子さんってば不幸!<古いよ!

さてはて。以前コメントで記しましたが、結構長いことノリトレンを飲んでいましたが、喉口の乾きにどーしても慣れられず「んじゃ別のも試してみようか?」ということになり、いろいろ探っています。
まずルジオミールを試したのですが「ノリトレン効いてたんだねぇw」&「ノリトレンの抗コリン作用半端なかったw」ということがよーく判りましたです(苦笑。
で、まぁ、そのままノリトレンに戻すのも芸がない(いやその、芸で薬を(略し……ということでこの記事を思いだし、それとな~くぱだ子さんを要求してみた(ぉぃのですが「じゃ、エビリファイ試してみましょう」。あれ?<……
やっぱり「ぱだ子さんってば不幸!」!<古(略
効いてくれるとよいんですけどねー。しっかし、処方箋が新薬だらけ(ノリトレンも後発ないですけど……で、出費が悩ましいです。睡眠薬も「ハルシオン→マイスリー」/「ロヒプノール→エバミール」に切り替えたので、ほんともう……。
ぐだぐだ長文陳謝。
Commented by hayanoya at 2011-03-01 17:55
ノリトレンとルジオミールって同じような効果だと思ってましたが、やはり
トランスポーター結合具合が違うんですね。三環系は伊達じゃない!
同系統の薬で最新なのはNRIであるストラテラですが、うつに適応を
取ってない上にバカ高いので、有用な選択肢では無さそうですね…。

エビリファイはドパミン活性化にも働くので、うつに対しても使われますね。
値段さえ安ければ良い薬なんですけどね…。新薬が好きな先生でも全然
構わないんですが、ちゃんと院内でコストについても説明しておいて
欲しい…薬局で領収書を見て「こんなの払えるか!」と揉めるのは
もうコリゴリだよう~(泣
Commented by RIu. at 2011-03-02 12:51 x
>薬局で領収書を見て「こんなの払えるか!」と揉めるのは
 あー、そんな人、いるんですかー……。確かに薬価なんて気にしない人の方が圧倒的に多いでしょうし……ご苦労様です。
 私は自立支援にしているので薬局で払うお金は安いですけど、それでもエビリファイはいい値段しますよねー。承知の上で処方してもらってるんで、私はいいんですけど……。
 ……擬人化の時の愛称はエビル? いや、これじゃあ、ぱきると変わらないか……むぅ(笑)。
Commented by hayanoya at 2011-03-03 19:56
精神科の方々は意外と大人しいです(躁状態除く)。やかましいのは大体
内科。それも経験上肝疾患の人が多いような気がする。アル中だから
そんな性格になったのか、そんな性格だからアル中なのか…。

擬人化名は何にしようか…エビちゃんかな?
来年になったら考えます(ヲイ
Commented by こういちろう at 2011-03-03 22:57 x
またまたこんばんは。
そういえば、医療機関ってスゴい商売(?)してますよね。
待合に料金表も掲示されてないし、医者が「処置Aなら高くBなら安くなり
ますがどうしますか?」とも聞かず、そのまま診察、処置を受け、医者が
決めた処方の薬を出されて「○○○○円です」。こんなの見積り→交渉
→発注→請求→支払の流れが当前の一般的ビジネスの世界じゃ通用しない
ですよね。疑問視するのはクレーマー気質の人ばかりみたいだし…
なんとかしなさい厚労省!!
Commented by hayanoya at 2011-03-04 22:32
国民皆保険で実質負担の1~3割しか支払わないので、日本の医療
従事者にコスト意識があまり無いのは事実かと思いますが、
実際に苦しんでる患者を前にして、点数表を広げて「この治療なら
この値段となりますが当店の月々サポートをご利用いただけると
実質いくらになり云々…」とやるのもあまり現実味がないかも。
でも、「こっちの薬の方が効きそうだから、前の薬よりちょっと
高くなるけど変えてもいい?」くらいは聞いてもいいと思うんだ。
Commented by こういちろう at 2011-03-05 00:38 x
>hayaさん
確かにそうですよね。病気でしんどい人に高い方がいいか安い方がいいか、
いくらいくらかかるよ、なんて話は現実的ではないと思います。
大抵の医療機関では検査で持ち合わせが足りなかったりすると
「次回でいいですよ」とかの配慮はしてくれるんですが…。
現実的な対策(?)としては、診療点数をわかりやすい形で公開して
この病気の場合はだいたいいくら、みたいな目安が示されること
でしょうか。
「こっちの薬の方がちょっと高いけど効きそうだから変えてもいい?」
というインフォームドコンセントはあれば嬉しいですね。
Commented by せあら(いでんしくみかえ) at 2011-03-23 20:57 x
投稿時、真っ先に冒頭の鬼畜っぷりに戦慄、のちに
「OROSんだ」のあまりのインパクトに笑い転げました。
しかし、個人的な心情により今までコメントできずにおりました、ごめんなさい、ごめんなさい…。

自立支援、国民皆保険について勉強が足りないのですが、残念ながら(?)まだお世話になったことのない、ちびまる向ちゃんと言う名の妖精たちのプロフィールも、大変勉強になっております。ぞふぃーさん大人しめでかわいいでないですか!ゆるふわカール!

コンサータの皮をつけただけなのですね、この薬! 名前は何となくかっこいい("ウ"に点々がつくあたり)ですが、それで新薬になるのですから、す、すごいですねー!(棒)

>何にしても、ピカピカの新規薬理を持つ薬の開発が極めて困難になった昨今
最近そのようなお薬、多いですよね。インスリン製剤も新しい構造の物をつくる一方、既存の製剤に何かしらの物質を入れて効きを早くしたり遅くしたりとかの試行錯誤が行われているようですし、当方はそんな創薬状況にドキドキであります。

地震の件で、お勤め先でも色々混乱があるかと思われますが、お仕事がんばってください!
Commented by せあら(いでんしくみかえ) at 2011-03-23 20:59 x
(つづきですみません…)
あ、あと、リンクフリーの旨を別の記事にて拝見したのですが、ぜぜぜぜひ当方のブログのリンクに加えさせていただいても宜しいでしょうか?

ものすごく乱文にて失礼いたします。

追伸:うさぬゅーみさん(はじめまして)
>何気にここのブログでコメントしてる人ってADHD多いですね(?
横槍恐縮ですが…ビクッ!
Commented by hayanoya at 2011-03-26 00:57
劣性遺伝子組み込まれちゃうぅ~(高校生物選択者とは思えない台詞)

最近はインヴェガだったりザイザルだったりヴァルドキサンだったり
やたらと濁点やヴを多用した厨二的な名前が増えて嬉しいです。
OROSはalzaのヒット商品なので、三番煎じも出てくるかも?
個人的にはセディール系を希望。

「医薬品クライシス」を読むと、新薬開発の煮詰まってる感が
ハンパなく伝わってきます。もはやセレンディピディティという
言葉は死語なのか?5年後の未来が怖い…。
地震の影響は二週間経って色々と現れてきましたね。
とりあえずチラーヂンがヤバス。

インスリンの擬人化HP拝見いたしました。マニア度高ェ!
これはリンクをこちらからお願いする必要がありそうです!
青緑カラーのレベミルが好き。速効デッドになったけど(泣
というわけでリンクさせていただきました。わーい☆
もっと薬剤師さんも擬人化に参加していいのよ。
Commented by せあら(いでんしくみかえ) at 2011-03-28 19:31 x
大日本あすか帝国じゃなかったチラーヂン問題のさなか、リンクありがとうございます!う、うぅっ…(感涙)
こちらも是非にとリンクさせていただきました。
擬人化ブログのわりに絵が少ない/ひどいので、
どんどん練習しなきゃとおもいます!
青緑のデテミルですが、つい最近擬人化できましたので、アップした折、何かのつまみ(何をつまむの?)になれれば幸いです。

あ、あと当方、医療関係者ではないのです、只の知りすぎた一般人です…ごめんなさい、ごめんなさい…
Commented by hayanoya at 2011-04-03 12:21
医療関係者でないのにこのインスリンへの偏執的な愛!
いったいせあら(いでんしくみかえ)様に何があったのでしょう?
胸に忍ばせたノボペンのおかげで、9mm弾の銃撃から命を
救われたとかでしょうか?なんつて。

デテミルはデコがラブリィですね!デニスカ最強!
そして妹は実妹に限る(ヲイ
むしろ薬理的に姉たちの方が落ち着き無さそうな気がしますよ?
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