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向精神薬擬人化その5:メイラックス
またその5に戻ります。
今回のは、昔mixiに上げたのを修正して再掲したものです。
f0133373_16173164.jpg
一般名ロフラゼプ酸エチル。
一見、ベンゾジとは別系統に見えますが、
れっきとしたフルラゼパム系ベンゾジです。

規格は1mgと2mg、あと細粒。
愛称は「めいら」。

発売は明治製菓。明治と言えばミルクチョコ。
メイラックスの外箱とシートは地味なので、
思い切ってミルクチョコレート包装の
メイドさんにしてみました。

メイラックスという名前自体が
メイド喫茶っぽいですよね。

明治製菓の娘なのでカールが大好き。将来はカールおじさんの
嫁になりたいと考えているフシ有り。

かなりの世話焼きで、クラスへの転入は最も遅かったが、
速攻で掃除やお茶会などのスクールイベントに必須要因となる。

人当たりの良い性格で話し好き。総合成績はレキソたんや
わっくすよりも良いが、それを鼻にかけたりすることもない。
エステルなので水にも油にも溶けるのさ!(意味不明)

実にできた性格だが、重度の明治菓子マニアであり、
特にカールの話題を振ると一日中しゃべり続ける。
そのため、3時のお茶会のお茶請けが1か月連続でカールでも、
みんなあえてその事には触れないようにしているらしい。

メイドスキルはほとんどオールワークスレベルだが、
明治パパが大量に自社製品をくれるので、料理の腕が一向に
あがらない。インスタントスープやカレーを上手に作る手際
だけは天才的というインチキメイドっぷりを発揮している。

同じクラスに姉のめど美がいる。同じサノフィ家の出身だが
めど美はアボット家、めいらは明治家に養女に出ているので
同じ家に暮らしているわけではない様子。

とはいえ、何かにつけて面倒臭がりなめど美と世話好きな
めいらはいいコンビで、姉妹仲は割と良好。
姉も料理下手らしく、完全栄養食のエンシュアリキッドばかり
飲んでいる。現代っ子姉妹である。
…こんな感じでどうでしょう。




この薬は、日本で販売された最後のベンゾジアゼピン系
抗不安薬です。世界的に見ても、これより後に開発された
ベンゾジアゼピンは存在しません。

ただフランスでの販売時期はデパス登場より早いので、
めいらはでぱ子より年上という扱いになっております。

売上高は年間40億以上。デパスには及びませんが、国産の
抗不安薬では売り上げ2位に当たります。
ただソラナックスなどの外資系薬は正確な売り上げが不明のため、
抗不安薬全体におけるシェアは結構低いと思います。

60年代にリブリウム(=コントール)が発売されて以来30年間、
安全かつ効果的な向精神薬として、世界で開発されまくった
ベンゾジアゼピンですが、もうどういじくってもより完成度の
高い薬は発見できず、90年代からは非ベンゾジアゼピン系
の睡眠薬や、SSRI等に開発の主流は移っていきました。

そんな時代の過渡期である80年代に、この薬は発売されます。
開発したのはフランスの一流メーカー、サノフィ社。
フランスでは82年に発売され、日本では明治製菓が販売権を
買い取って88年に発売されました。

メイラックスの特長は「プロドラッグ」であることでしょう。

サノフィ社はもともと、1960年代の終わりに「トランキセン」
(=クロラゼプ酸二カリウム、和名メンドン)という一風変わった
ベンゾジアゼピン系の抗不安薬を開発してました。

トランキセンはそれ自体では何の効果も持ちませんが、
体の中に入ると肝臓で分解され、即座に「ノルジアゼパム」と
いう、ジアゼパムによく似た形に変化します。
トランキセンの抗不安効果は、このノルジアゼパムが担ってます。

つまり、分解されて初めて効果を発揮するのです。
業界用語ではこういう薬をプロドラッグといいます。
こういうギミックを施すメリットは、副作用の軽減にあります。
ノルジアゼパムは、ジアゼパムの分解物でもあります。
逆に言えば、ジアゼパムは分解されても効果が続くのです。

効き目が強いのはいいことばかりではありません。
ジアゼパム(=ヴァリウム、セルシン)はその優れた効能の影で、
眠気、体のだるさ、健忘など色々な副作用を持ってました。
それでもバルビツール等より遥かに安全だった訳ですが。

こういう弊害はジアゼパム→ノルジアゼパム→オキサゼパム
という分解過程の物質が全て薬物活性を持つために起こります。
その点、トランキセンはジアゼパムの段階をすっ飛ばすことで、
経路を単純にし、その手の副作用を抑えることを狙ったわけです。

まぁ、その分だけ効果もばっちり弱くなるわけで、
せいぜい高齢者や肝疾患を持つ人々用くらいにしか使い道が
ありませんでした。当然ながらヴァリウムの牙城を崩すなど
及びもつきません。

日本ではどうかと言えば、そもそも心身症の適応を取ってない為
抗不安薬であるにも関わらず、14日間しか処方できないという
不便性が災いし、早々に忘れられた薬となりました。

その後に現れたワイパックスやソラナックス、デパスなどは、
ヴァリウムより強い抗不安効果を持っています。当然副作用も
強くなるわけですが、これらの薬はこの問題を「抜けの早さ」で
解決しようとしました。体からの消失が早ければ副作用も
出にくいのは道理で、もはや何も問題はないように見えました。

ところが年代を重ねるにつれ、ベンゾジアゼピン系に別の
問題点がクローズアップされてきました。
すなわち、依存や耐性の問題です。

一日数回連日服用、効きが落ちたので用量増加。切れ味の良い
短時間系のベンゾジアゼピン系抗不安薬にこの問題は生じやすく、
長所だった抜けの早さは逆に乱用の温床となりました。

そういった背景を受け、昔ながらの長時間型抗不安薬のニーズが
高まっていきます。しかし今更効きの弱い昔の薬には戻れません。

(1)効き目が強く(ヴァリウム以上)、
(2)速効で効果を示し(ベンゾジアゼピンの必須項目)、
(3)なおかつ長く効き(依存・耐性の軽減)、
(4)さらに副作用の少ない(分解経路が単純であること)
薬物が求められました。

そこで、サノフィ社は忘れられたトランキセンに再び注目します。
薬効が弱いとはいえ、トランキセンは(2)~(4)の条件を
クリアしています。じゃあ何とか効き目を強くすれば
いい薬になるんじゃないでしょうか。

そう言うコンセプトで研究を重ねた結果、フッ素配合でより
抗不安効果を高めた「ロフラゼプ酸エチル」が開発されました。
カルボキシル基(-COOH)をエステル(-COOC2H5)にすることで
トランキセンのもう一つの欠点、湿気への弱さも克服してます。
サノフィ社はこれを1982年、「ヴィクタン」の名称で販売しました。
日本では88年、明治製菓によりメイラックスとして販売されます。

ヴィクタンもプロドラッグで、そのままでは効果を持ちません。
体の中で分解され、「デスアルキルフルラゼパム」という物質に
なって初めて効果を発揮します。これはノルジアゼパムよりも
抗不安活性や脳移行性に優れた物質で、長時間にわたり
非常に安定した効果を発揮し続けます。

1時間を切る即効性と、24時間を超える半減期を備え、
なおかつプロドラッグであることで副作用も軽減されました。
日本ではついでにメンドンでの懸念であった心身症への適応も
取り、30日投与を可能としました。
ベンゾジアゼピン系抗不安薬の、進化の最終形と言えるでしょう。

それほどに優れた薬でありながら、ヴィクタン(メイラックス)の
売り上げはあまり芳しいとは言えません。

欧米では80年に登場したザナックス(ソラナックス)がDSM-IIIと
セットで宣伝され、爆発的に売れました。

それに伴う依存や耐性が叫ばれると、ベンゾジアゼピン自体を
マイナス的にとらえるようになり、処方のメインは依存の出ない
SSRIに変更されていき、ベンゾジアゼピンは補助的にしか
使われなくなりました。そうなれば別にザナックスのままでも
特に問題はありません。

そのため、開発国のフランス以外の先進国では
承認はされてもほとんど販売されてないのが現状です。

SSRIの導入が遅れまくっている日本ではどうでしょうか。
日本ではベンゾジアゼピン系による依存や耐性の問題が
欧米に比べ深刻にならなかったせいもあり、
デパスの圧倒的なシェアを切り崩すには至っていません。

精神科の薬は薬理的効果よりもむしろ、社会的な背景により
売り上げが左右されやすいという現象があります。
残念ながらメイラックスも、ワイパックス等と同じく
「優等生だけど地味な薬」のまま終わりそうです。
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by haya by hayanoya | 2007-04-04 16:18 | ちびまる向ちゃんトピ | Comments(20)
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Commented by 軍医中尉 at 2008-01-04 04:57 x
そっか、そういうことだったの、目ウロコでした。ワイパックス、メイラックスへの処方態度はすっぽりとその社会的条件にはまってました。以後気をつけますです。
メイド服いいですね。あまり露出のないほうがそれらしいです。キャップのレース部分はMeijiの金色ロゴでもいいかも(勝手言ってすいませんw)。ところで、製薬部門も社名は明治製菓なんですよね・・明治製薬かなと漠然と思ってた時期がありました。MRさんたちは事業部が違うのでお菓子は自由にはならないんですと言い訳してます(ほんとに処方数とはリンクしてない模様です)。したがって医局に明治のチョコレート等があふれるということは今まで行ったところではどこにもありませんでした。ちょと寂しい;;タカろうというつもりではないんですけど・・コンビニで買えばいいだけなんで^^
Commented by hayanoya at 2008-01-04 19:57
ご指摘ありがとうございます。キャップをMeijiロゴに…ありですね。
でも作画の時間コスト的に厳しいです(笑)
出来るだけシンプルなキャラにしたいのです…タミフルのたみちゃんくらいに。
明治製菓といいながら製薬部門の方が儲かるみたいですね。
メイアクトDSやホスミシンDSやワイドシリンに製菓部門の技術を使って
いるのかと聞いたら、関係ないと言われました(´・ω・`)

大塚製薬はポカリとか持ってきてくれるのに…部門間で仲悪いんでしょうかね?
Commented by hogehoge at 2008-11-19 16:12 x
冬コミ残念でした。次の夏コミは受かるといいですね。でもって、背が低くて超ロングヘアでアホ毛のある伝説の少女Aに買ってもらえるといいですね(爆)

ただ個人的にはらき☆すたで見る限りつかさちゃんのようになってしまうのは必至なので(当日の憔悴・過活動疲労に加えトラウマ化 ついでに躁状態励起もあるかも)君子危うきに近寄らずですが。

ところで、もう8年も前の話なのですが、メイラックスに、マーブルチョコレートの円筒形の箱&デザインほとんどそのもののポップがあったのご存じでしょうか。商品名の所だけメイラックスと書いてあるわけです。そんなわけで、今度おしゃれをした姿でも描かれるときにはアクセサリーなどにあしらってあげたらいいかなとも思います。
お邪魔しました~
Commented by hayanoya at 2008-11-20 13:54
コメントありがとうございます>hogehogeさん

伝説の少女Aが薬の本を熱心に読んでる姿は、ちょっと見たいですw
創作少年とか、評論・情報系は3日目でもかなりマッタリしてるので、
のんびりコミケを楽しむことができますよ。

んで、そのメイラックスのポップは私見たこと無いです(汗
明治がメイラックスを売り出したのは結構昔の話なので、今もそれがあるのか
知りませんが、今度明治製菓のMRに聞いてみようと思います。
うまく入手できたらドレスアップめいらを描くぞぅ!
Commented by hogehoge at 2009-01-29 08:09 x
スレチ(ん?)だった部分を本来の場所に書き込みます。
経緯はわっくすの記事参照。


めいらさま礼拝式文2号
注:前に出ている行は司式者、引っ込んでる行は会衆、*は双方合唱

恵み深いめいらさまに感謝せよ。
  慈しみはとこしえに。
抗不安薬の中の抗不安薬に感謝せよ。
  慈しみはとこしえに。
めいどの中のめいどに感謝せよ。
  慈しみはとこしえに。
ただひとり驚くべき大きな御業を行う方に感謝せよ。
  慈しみはとこしえに。
不安をすみやかに寛解する方に感謝せよ。
  慈しみはとこしえに。
5日にわたり衰えない強き方に感謝せよ。
  慈しみはとこしえに。
すみやかに解放をもたらす方に感謝せよ
  慈しみはとこしえに。
すべて肉なる者に平安を与える方に感謝せよ
  慈しみはとこしえに。
恵み深いめいらさまに感謝せよ。
* 慈しみはとこしえに。

元ネタ:実はあるんだが怖くてかけない(ぉぃ
Commented by hayanoya at 2009-01-29 12:45
>hogehogeさん
元ネタが分かりません(>_<)…ググったらなんか旧約聖書っぽいけど。
ヒトは薬に感謝をすべきですが、彼女たちは特にヒトを助けているという
感覚ではないのかもしれませんね。
「助けるんじゃない、勝手に助かるだけだ」 by忍野メメ。
Commented by hogehoge at 2009-02-05 19:38 x
ちょっと心配になってきました。
わっくす2mgとめいら1mgからめいら2mgに変えたのですが、抗コンフリクト性能が強まっていないかということです。
単純に計算して、
ワイパックス1mgの抗コンフリクト効果をa、
メイラックスの1mgあたりの抗コンフリクト効果をbとおくと、Wikipediaによれば
    b=8a
薬変更前の抗コンフリクト効果はb+2a=8a+2a=10a
薬変更後の抗コンフリクト効果は2b=2x8a=16a
比を取ると
    2b/(b+2a)=16a/10a=1.6倍
になります。
これで、思ったことを思慮なく(KY)言ってしまうとか、
激しやすくなるとか、そういうふうになりうるのでしょうか。
言いづらかったことを鬱々とためずにアサーティブに言えるようになるのなら願ったりかなったりですが…
Commented by hayanoya at 2009-02-08 17:09
>hogehogeさん
抗コンフリクトはラットのレバー押し実験の結果なので、
ヒトにそのまま置き換えられるモノではないと思います…。
具体的に何が8倍なのか、IFにも明示してないしね。
要は自分に合っていると信じられたらいいんですよ。
Commented by hogehoge at 2009-02-09 19:25 x
ありがとうございます。

実は以前の状態より不安が少なくかえって不気味なので1.5を試してます。このぐらいがちょうどいいかもしれません。不安がなさ過ぎて解放しすぎると軽躁に行きそうな気もしますし。(それでも怖いものは怖いけど)
Commented by hayanoya at 2009-02-10 15:43
不安が無さすぎて不安になると言うのは哲学っぽいですね☆
Pain makes man think.悩みこそが人生です。
さしあたりブログのネタに悩んでます…。
Commented by しゃけ at 2011-07-25 20:41 x
今日の診察で、2年以上面倒をみてもらっていためいらとお別れ。
思えば最初に処方されたのは耳鼻科でした。ハウスダストアレルギーと副鼻腔炎のダブルパンチで季節の変わり目には鼻から耳に症状が拡がるため処方されました。これが私とめいらの出会い。
ただでさえめいら・りりぃ改めランドセン・頓服ででぱ子と子守唄の合唱で最近は眠くて眠くてどうしようもなかったのです。ドクターは「うつ症状の改善」と捉えているようです。
で、そのドクター、
「しゃけさん、今月初めにリーマスをやめましたよね。あれは気分の上下をフラットにする薬なんです。それで今回、上下ではなく下の方を底上げする薬が認可されたのですが、飲んでみますか?・・・いや、今はサインバルタ飲んでるしここ数ヶ月薬の入れ替わりが激しいからやめときましょう。」

私「( ゚д゚)ポカーン」

突然薬の営業マンに豹変したドクターに「・・・いえ、まだいいです」と答えるしかできませんでした。けど突然何故に?
リーマスを引き合いに出して、今年認可の賦活系。
抗不安薬ではなさそうですね。抗うつ薬とも違うような・・・
いったい何のカテゴリの薬なのでしょう・・・
Commented by hayanoya at 2011-07-25 23:55
下の方を底上げ…全く同じセリフをグラクソから聞かされました(汗
まず間違いなくラミクタールだと思います。抗てんかん薬ですが
この7月に双極性障害の適応を取得し、グラクソが絶賛売り込み中。

何でも、今まで出ていたリーマスやらデパケンやらは上を抑えるけど
下を挙げる力は弱く、ラミクタールはその力が強いと言うことで
臨床現場から適応追加が待ち望まれていたのだとか。
「具体的にどういう機序で?」と聞いても曖昧な返答しか返って
こないんですが(笑 薬理はよく分からんがとにかく凄い自信だ。

ラミクタール、愛称みくタンはEクラス編に登場予定です♪
Commented by しゃけ at 2011-07-26 10:33 x
hayaさんのコメで気づきましたが、昨年の2月に躁転して、当時は「気分の波がある」と言われ、リーマスを処方されただけで双極性障害とは言われませんでした。
今回の診察で初めて双極性障害と言われたので仰る通りラミクタールと思われます。
グラクソの売り込みが相当強かったのでしょうね。
Commented by みくタン at 2011-09-26 13:53 x
処方されました。
今月に入って季節の変わり目、度重なる台風による自律神経系の不調、そしてMAX量のさいんの副作用。さいんは60→30mgへ。ツムラ8をツムラ10へ。
さいんのMAXからの半減で離脱症状。一週間苦しみました。
60→40mgだったらもっと楽だったかも。
今日の診察で「いきましょうか」「お願いします」でみくタン25mg登場。
ドクターからも薬剤師さんからも副作用について念を押されました。
薬局ではグラクソのリーフレットも添えられてました。
「皮膚にでたら直ちにやめてください」
さて、最初の一週間でどうなるでしょうか?
Commented by しゃけ at 2011-09-26 13:55 x
あ、名前欄にタイトルを入れてしまった^^;
上記コメントは私です。
Commented by hayanoya at 2011-10-03 15:07
みくタンで中毒疹は今のところウチで見たこと無いですねぇ。
ぶっちゃけ中毒疹のリスクはテグレトールの方が高いと思うんですが、
そのテグレトールですらほとんど見かけたこと無いので、正直過剰反応
では無いか、と思ったりはします。併用薬によって初期量が増えたり
減ったり面倒臭ぇ。 ていうかせめて56錠包装を作ってお願い(泣
Commented by るりるり at 2013-06-24 09:27 x
交通事故の後遺症で飲んでましたよ。メイラックス。
耳鳴り&それによる?不安&睡眠障害(※)でした。
 ※入眠障害が特に強く、中途覚醒や早朝覚醒が入り乱れ。(熟眠障害も稀にあり)

1mgのやつでしたが、もともとが処方時に『自分の感覚で調整(減量)OK』なノリでした。(笑)
 ※今はもう通ってません。(デザインが変わる前の話)

半減期が長いので重宝するんですけどね…
持病(笑)と化している『心配症(笑)』も楽になりますし…(;´Д`)
 ※不安神経症とか強迫神経症系?

自律神経失調とか入眠障害とかがまた酷くなってきてるんで、
めいらたんに出逢える(再会できる)ところ探そうかな……
あ、その作業でまた神経症悪化するかも……orz
Commented by hayanoya at 2013-06-25 01:30
そういえばムチウチの薬って何使うのか統一性が無いですね。
耳鳴りという症状に対して、ドグマチールやらデパスやらストミンやら
テグレトールやらイソバイドやら処方でてますが、根拠あって使ってる
感じがまるでしませんw 今ならリリカがでるのかな?
SSRIを抗不安で使うのが主流になりつつあるので、長期型抗不安薬の
出番はかなり減った気がしますね。さすがにめいらたんのやっつけ
インスタントメイド料理ではごまかしきれない時代です(笑)
Commented by るりるり at 2013-06-25 11:36 x
『がっつり短時間』よりも『まったり長時間』が欲しくなることも…(;´Д`)

『夜(夕食後?)に飲めば、次の夕食まで安心』な奴が…ね。
 ※イメージ的には24~32時間は欲しいかな…って感じ。
なんか、ED治療薬(タダラフィル)みたいな謳い文句(効果時間)ですが。(笑)

テキパキ仕事をこなして、すましてお茶を飲む子(メイドさん)よりも、
仕事の効率がちょっと悪いドジっ娘ソバカスメガネっ娘メイドさんに
萌えるのに似てますかね……(違)
やっつけ作業気味でも良い!萌えっ娘メイドさんがいいんだ!(笑)
器用貧乏でも良い!看板娘としてずっと活躍してくれる娘がいいんだ!!(笑)

あ、自分の場合もそうですが、耳鳴りそのものよりも
『耳鳴りが気になる』ことによるノイローゼとか不安・不眠の改善に
……ってのが主かと。

あと、緊張性頭痛周辺の対処もあるとか。
首肩凝りから来る頭部血流不足が目眩や耳鳴りを誘発……だとか。
で、『じゃぁ、まとめて(筋弛緩作用もあるし)出しておこう』…と。
 ※お国事情や病院事情で扱う薬(系統)が違うのでしょうけどね。

うちの近場の赤十字病院だと、デパスになりそうな予感。
Commented by hayanoya at 2013-06-27 14:20
不安・不眠がメインであればベンゾジやスルピリドもありですね。
神経に関するトラブルの症状愁訴は曖昧で、「モヤモヤする」とか
「すっきりしない」とか「フワフワする」とかいう患者の主観で
語られるので、医師も苦労されるのでは無いかと思います。
んで面倒なのでデパス。メイラックスはまったりにはいいんですが
眠気が後に残る薬というのはたいていの場合嫌がられます(汗
現代人は贅沢に薬を味わう時間が無いのだ!あぁテクノストレス。
このブログに置かれている薬の擬人化キャラの著作権は、haya が有するものとします。
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