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向精神薬擬人化その21:ドラール
冨樫がハンター再開するので俺も本気出す。
そろそろ冬コミに向けてキャラを作っていきます。
もう絞りカスのような連中しかいないけどねw

f0133373_22122056.jpgと言うわけで21人目はドラール。
一般名クアゼパム。
規格は15mgと20mgという、
えらい半端な数字。
愛称は「らるど」。

ドラールにはハルシオンと同じく、
イメージキャラクターとして
動物が設定されています(↓)。

f0133373_22143531.jpg

私はこれを長いことリスだと勘違いして
いましたが、どうやらこれはヤマネだそうです。
その名の通り、山の中で一年の半分を
ひたすら寝ているネズミ。
英名をdormouseといいますが、これも「眠りネズミ」という意味。
不思議の国のアリスの、狂ったお茶会に参加しているネズミです。
外国人の目から見ても、ずっと寝ている動物に見えるようです。

ともあれ、長期型睡眠薬のイメージキャラにはぴったりですね。
今回の擬人化には、こいつを使わせてもらいました。
ヒゲが生えてますが一応女性キャラです。
猫耳ではなくネズミ耳(言いにくい)。○ッキーにならないよう
慎重に扱わないと命取りですね…。

しかしずっと寝ているだけだと、ただでさえボーッとしている
奴らが多い学園ではキャラが立たないので、
食事により効果が2~3倍になるというドラールの特性を考慮し、
学園一の料理上手(自称)という設定にしてみました。

白コックコートと水色スカーフは、ドラールの外箱のイメージ。
コック帽についてるのはフランス料理人の最高栄誉、
レジオン・ドヌール章のパチもん、ドラール章ですwww
えすえす家が彼女を米国から招聘する際、
渋る彼女を説得するためにでっち上げた代物です。

入眠障害から熟眠障害まで全てをフォローするだとか、
ω1受容体選択性だとか言われ続け、
睡眠薬で最も高額な薬価をつけられたために、
すっかりナルシストになってしまいました。

すらりとした身長とクールな目つき、中性っぽい振る舞いで
割と人気はある方ですが、本人が自分以外に興味を持たず、
訳の分からないことをブツブツつぶやいていたりするので、
まともにコミュニケーションを取れる相手がおりません。
睡眠薬クラスの問題児の一人です(みんなそうですが)。

年齢も入園時期的にもかなり新しい生徒に当たりますが、
中長時間型の中では唯一ろひのに伍する能力を持っており、
普通に誰にでもタメ口を使っています。割と体育会系な性格の
るみにとってはその事が気に食わないらしく、距離を置いてます。

またω1選択薬としてのライバル意識から、舞の入園初日に
結構きつい事を言い放ちました。本人はすっかり忘れていますが、
舞がクラスにイマイチ馴染めないのは、この事も原因してます。

プライドが高く、教員の言葉など歯牙にもかけないらるどですが、
級長のろひのの事はそれなりに認めており、ろひのの言うことなら
大体従います。でも言われたことに対して大幅に自分側にずれた
解釈をするので、ろひのが満足することは滅多に無いようです。



Doralのdor-は睡眠 dormancy のdor、-alは全て all のalです。
曰く、睡眠の全てを改善するとのこと。
入眠障害・熟眠障害・中途覚醒・早朝覚醒の全てに対応との
フレーズで販売されました。

ドラールは吉富の薬、とよく勘違いされますが、錠剤の表面に
「SS」とある通り、製造元はエスエス製薬であり、
吉富=三菱ウェルファーマはプロモーションのみ提携しています。
(現在、エスエス製薬は医療用医薬品の全てを久光に委譲してます)

そのエスエス製薬にしても、携わったのは国内の臨床試験および
製造までで、元々は米国の製薬企業、シェリング・プラウ社の
開発品目です。

ドラールの薬価が他の睡眠薬に比べ、突出して高い
(20mg1錠で157.4円。ロヒは2mg1錠で25.5円)のは、
米国の販売価格に合わせているためで、別にドラールがロヒに
比べて6倍優れた薬である、と言うわけではありません。

米国は薬価制度が無く、メーカーが好き放題に値段を付けられる
のです。ジプレキサが他の同種薬より際だって高いのと
同じ理由です。さすがSickoの国ですね。

米国での発売は1985年。日本への導入はエスエス製薬が担当し、
翌86~88年に臨床試験Phase1~3を全てこなし、91年に
製造承認申請を出すまで、非常に速いペースで進みます。

しかし、実際に承認されたのは99年と、かなり遅めの時期です。
睡眠薬の主流は80年代からすでに短時間~超短時間型にシフト
しており、長時間型のドラールは正直時代遅れの薬です。
承認の順番待ちの優先順位は、かなり低かったものと思われます。
エスエス製薬の政治力が弱かったこともあるかもしれませんが。

普通に社会生活を営む外来通院患者に対し、長時間型の睡眠薬を
アピールすることは難しいとエスエスも判断したのでしょう、
臨床試験の段階で不眠の適応を30mgまで増やし、ターゲットを
頑固な不眠の続く入院患者に絞っています。
20mg錠は日本独自の規格です。

実は、米国でドラールは15mgまでしか適応が認められていませんし、
錠剤規格も7.5mgと15mgしかありません。大概の薬物は米国の方が
Lサイズな状況下で、これはかなり珍しいことです。
80年代後半以降、米国がベンゾジアゼピンの安全性に対して
(過剰に)懐疑的になったのと、そんなことあまり考えてなかった
日本の違いといえるでしょう。

販売当初、ω1選択性が高いとの宣伝文句が付いていたと記憶して
います。ω1受容体についてはマイスリーのコラムで説明してます
が、端的に言えばω1受容体に選択性が高いと筋弛緩作用や
ふらつき等の副作用が軽減されます。

ドラールの本体、クアゼパムはベンゾジアゼピンの1位に、フッ素
原子が3個引っ付いたトリフルオロエチル基という官能基を有して
います。これによりω1受容体の選択的刺激が可能になります。
フッ素原子等のハロゲンはベンゾジアゼピンの効果を増強する
ために、よく用いられる原子です。それが3つもついていることが、
選択性に影響しているのでしょう。

ところが、ドラールは肝臓で分解される際、このフッ素が外れて
しまいます。ドラールの分解物も睡眠活性をもちますが、
この物質はω1への選択性を失っております。そうなると当然
ふらつき等も出てくるわけで、ω1選択的、という宣伝文句は虚偽、
とは言わないまでもかなりハッタリ的なところが強いです。
そんな批判が多かったのか、最近はその口上を言わなくなりました。

ところで、ドラールは極めて吸収活性の悪い薬と言われております。
胃の吸収率が悪かったり、肝臓ですぐに分解されたりして、
飲み込んだ錠剤の内の15%くらいしか利用されません。
これがドラールの力価(15~20mg)とメイラックスの力価(1~2mg)の
違いとなっております。メイラックスは非常に効率がよいのです。

しかし、ドラールは脂溶性に富む薬なので、食事中の脂肪分などで
胃からの吸収率が2~3倍に跳ね上がります。こうなるとクアゼパム
の高いω1選択性が災いし、過鎮静や呼吸抑制のリスクを背負う
事になります。ドラールがベンゾジアゼピン系の薬で唯一
食後服用を禁じられているのは、このような理由によります。

ドラールはダルメートと同じ、デスアルキルフルラゼパム系と
呼ばれる系統に属するベンゾジアゼピンです。
この系の薬は、分解の過程でデスアルキルフルラゼパムと
呼ばれる物質に分解され、非常に長い時間をかけて消失します。

デスアルキルフルラゼパムは、睡眠活性よりも抗不安活性が強い
物質です。これをプロドラッグ化し、効率よく体内で利用できる
様にした薬がメイラックスです。

ダルメートは半減期が72時間以上と極めて長い事で有名な薬ですが、
睡眠効果のあるフルラゼパムは8時間程度で消失し、
残りは全てデスアルキルフルラゼパムの作用となります。
その濃度はメイラックスよりもかなり低く、効果が長い割には
大して強くない睡眠薬と言えるでしょう。

ドラールの本体であるクアゼパムの半減期は36時間に及びますが、
本当に睡眠効果を示す時間帯は長くて12時間程度です。
そのあとの効果はデスアルキルフルラゼパムに引き継がれ、
抗不安効果を示すようになります。

つまり、デスアルキルフルラゼパム系の睡眠薬は中長時間型と
言われていますが、8~12時間の睡眠薬+長時間の抗不安薬と
捉えるべきです。ドラールはダルメートの発展系であり、
睡眠効果のある部分を削ったのがメイラックスと言えます。

でも8~12時間程度の睡眠薬ならロヒやエバミールなど、他にも
選択肢がありそうです。わざわざこんな翌朝に残りそうな
切れ味の悪い睡眠薬を使う必要性があるのでしょうか?

デスアルキルフルラゼパム系睡眠薬の唯一かつ最大のメリットは、
離脱症状が極めて少ないことにあります。
一般にベンゾジアゼピン系の睡眠薬は、1ヶ月も連続服用すれば
離脱症状が出始めます。薬が切れたら全く眠れなくなる、
いわゆる反跳性不眠という症状です。

切れ味の悪いダルメートやドラールは、一度服用すれば血中に
4~5日くらい残留し、ゆっくりと消失します。このゆっくり加減が
離脱症状を起こしにくくするとされております。

事実、メイラックスは短時間型の抗不安薬をやめる際に切り替え
候補として用いられています。ドラールも同様に、ロヒプノールの
離脱症状予防に、切り替えとして使うことが出来るでしょう。

…それくらいしか利用方法が思いつきませんが(汗

睡眠活性の強さはロヒとほぼ同じくらいだと思われます。
ロヒが効かない人は、ベゲに移る前に一度試して見るべきです。
筆者は土曜の晩に服用し、気がついたら日曜の晩だったという
日曜を丸一日潰した苦い経験があるので、服用は計画的に(笑
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by haya by hayanoya | 2007-09-14 22:19 | ちびまる向ちゃんトピ | Trackback | Comments(4)
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Commented by kanekoneko at 2007-09-15 11:43 x
新キャラキター!
いつもながら、キャラの掘り下げというか、お薬の知識(愛)がすごいですね 気がついたら日曜の晩は劇ムナシス・・・

Commented by hayanoya at 2007-09-15 19:52
午前2時に寝たのに、次に気が付いたら午前0時になっている怪奇!
タイムスリップしたかと思いました(´Д⊂ヽウェェェン
もう二度と飲まねぇ。
Commented by Wagtail at 2007-09-16 19:52 x
hayanoさん、お久しぶりです。 夏コミお疲れさまでした。
売れ残り…ないのん? ショック。 会場に行く勇気が無いっす(笑)。
さて上の方に同じで申し訳ないですが新キャラ来たぁ!
麗人イェイ! 料理上手イェイ! 長期型イェイ! 属性てんこ盛りぃ!

ドラールってどうなんでせうかねぇ…。
うちの医師はよく処方するようですが(診察室にノベルティが(^^;)多分残りまくるだろうなー。
最近、寝起きがとても悪く、患者間でキレがいいと評判だったロルメタゼパムを希望しました。
で、医師が薬局に取扱い品目を問い合わせた所「えば」ではなく「らめぇぇ!」の方でした(笑)。
でもまあ、ロラメットってなんか円卓の騎士みたいでかっこいいじゃん、と妄想全開で擬人化してみました。(^^;

24時間睡眠と言えば、まんが道で3日徹夜した後で2時間ぐらい寝たつもりが、新聞受けに翌日の新聞が…というシーンを思い出します(笑)。
Commented by hayanoya at 2007-09-16 23:36
Wagtailさん、こんばんわです。新作追加ですね♪

みさくら錠を処方されたようでおめでとうございますw
薄緑のシートがキュートなので、これはこれで結構好き。

確かにキャメロットとかランスロットとかいう文字に並んでても
おかしくないですね>ロラメット
正十字はカトリック教圏の旗なのでアーサー王と言うよりも
リチャード獅子心王の十字軍遠征時代の騎士でしょうか?
甲冑とかメカとか金属系は難しそう…こんど挑戦してみます。

売れ残りの件は申し訳ないですm(_ _)m まさかこんな奇書に
それほどの需要があるとは思わなかったもんで…。
冬コミの時はもう少し多めに刷ってみます…。

>24時間睡眠:起きたとき思わず「満賀道雄かよ!」とかセルフ突っ込みしましたw
漢字変換して今更満賀道雄が「まんが道」から取られていたことに気付く俺orz
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