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カテゴリ:クスリあれこれ( 29 )
by haya
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「もしかして」 「俺たち発注量が」 「入れ替わってるー!?」
寒いと指が動かないのでスクフェスデレステが捗らないしブログ書こう。

とりあえず、精神科薬初のオーソライズド・ジェネリックが
地味に発売されていた件について。

オーソライズド・ジェネリック(AG)とは以前にもお伝えしたとおり、
「主成分・添加物・製造工程を含めて先発品と全く同じジェネリック」です。

最近話題になったオプジーボを例に取るまでもなく、高薬価の医薬品は
ダイレクトに日本の医療財政を逼迫します。なのでもう特許の切れた薬は
ガンガンジェネリックに変えてくれよ、と厚労省は叫んでいるのですが
昔のいいかげんな法規制で粗製濫造されたツケで、ジェネリックは今でも
あまり信用できない薬であると患者ばかりか医師までも主張してるのが現状です。

そこで特許切れによる収入源に喘ぐ先発品メーカーが提唱したのがAGです。
有効成分の特許が切れても製造方法は公開されないので、ジェネリックは
コカコーラの味だけ真似た別物のコーラだ、みたいな批判が度々起こるのですが
AGはペプシでもなくジョルトでもなくコカコーラのレシピ自体を他のメーカーが
(といっても系列会社ですが)作っているのです。

これはもう値段の安い先発品と言って差し支えないので、どこの医療機関でも
AGは採用されるに違いない!…と思いきや、AGがある薬のジェネリックにおける
AGのシェアは50%前後とそれほど多くありません。理由はその価格の高さです。

AGは先発メーカーにある程度のマージンを支払う必要があるせいで、おのずと
売価が高くなります。薬価制度があるので発売時の公的価格は他のジェネリック
と変わりませんが、そこからの実売価格は他のジェネリックの方がかなり安く、
必然的に購入側の薬価差益が大きくなります。特に院内調剤を行う医療機関や
大規模チェーン薬局は同じ薬を大量に購入する必要性から、少しでも薬価差益の
大きいジェネリックを採用したがります。ただこれは悪いことではありません。

薬価差益の大きい薬は次の薬価改正の時に実売価格に合わせるよう是正されて
いくので、安売りしたジェネリックは公的価格もどんどん安くなります。
AGを一躍有名にした武田の降圧剤ブロプレスAG、カンデサルタン「あすか」8mgの
薬価は70.1円。他のカンデサルタン8mgジェネリックは32.4円と、2倍以上の
開きが生まれています。先発品ブロプレス錠8mgの薬価は126.3円なので
「あすか」のモノでも十分安いのですが、血圧さえ下がれば先発品との同等性とか
どうでもいい、という患者であれば32.4円の薬の方がありがたいでしょう。

先発品・AG・その他のジェネリックと選べる薬局ならいいのですが、在庫と
予算の関係上、よほど大きな薬局でない限りジェネリックはひとつのメーカー
しか採用していないのが現実です。AGを処方して欲しい人は事前に薬局に
在庫があるか確認してみると良いでしょう。

…と、ここまでが前置き(長い)。AGは2013年から提唱されたモノなので
まだ10品目程度しか存在しません。この6月にジプレキサの特許が切れて
一斉にジェネリックが発売されましたが、AGは出てきませんでした。AGを
作るためには製造レシピを提供しなければならず、となると企業秘密を
さらして問題無い自社系列のジェネリック会社を用意する必要があります。
ジプレキサの販社はイーライ・リリーですが、リリーはジェネリック販売に
積極的ではないためAGを用意しなかったのです。

なら精神科初のAGはエビリファイかなぁと去年予想していたところ、想定外の
AGがいきなり今年9月に発売されました。とっくに特許が切れてジェネリックも
大量に出回ってるパキシル錠のAG、パロキセチン錠「アスペン」です。

パキシルを作ってるのはグラクソ・スミスクラインというイギリスの会社
ですが、アスペン社は南アフリカに本拠を置く世界的なジェネリックメーカー
です。グラクソとアスペンの提携は2003年より始まっており、最初はグラクソの
薬を南アフリカで販売提携しているにとどまっていました。しかし2008年に
免疫抑制剤イムランの知的所有権をグラクソから買い取り、本格的にグラクソ
との関係を強化していきます。2013年にはオーストラリアで特許の切れた
グラクソ医薬品25品目がアスペンに販売移管されました。翌2014年にはついに
アスペン日本支社が設立され、特許切れ医薬品の販売移管やAG販売を行う旨
グラクソより報道されています。グラクソはアスペンの株を12%保持しており、
アスペン日本支社設立のために株式の25%にあたる資金を出資したり取締役を
派遣するなど、完全に日本においてアスペンを系列会社扱いしております。

従って、今後アスペンが作るグラクソ医薬品のジェネリックは全てAGとして
発売されることになります。その第一段は抗ウィルス薬バルトレックスで、
バラシクロビル錠「アスペン」の名で7月に発売されました。パロキセチン錠の
発売は第二段に当たります。今後のラインナップとして頭痛薬イミグランや
抗生物質オーグメンチンのAGが予定されています。素晴らしいですね!

…素晴らしいのですが、バルトレックスにしてもパキシルにしてもイミグランに
しても、競合他社がとっくにジェネリックを発売しているのが問題です。
いったん採用となったジェネリックを他のメーカーに切り替えるのは、
採算性や卸選定、既存在庫との兼ね合い、患者告知など様々な点で非常に面倒です。
なので普通AGは他のメーカーに先駆けて発売するか、最悪でも同時発売という
体を取ります。売価が高いので価格競争では完全に負けてしまいますからね。

けどアスペンはヤバイ。そんなの気にしない。後出ししまくり。そして新興の
会社でMRもロクにいないので全然宣伝しない。売れなくても全然平気。
AGをジェネリックのまま扱ってる。凄い。ヤバイ。

…と思わずコピペってしまいました。グラクソの肝いりなので潰れることはない
でしょうし、今後の発展性もあるとは思うんですが、営業は全く見たこと無いし
こちらが卸に問いかけるまで一切情報が入ってこない始末。現時点での売上高は
そうとう低いのでは無いでしょうか。売れるか売れないかは別にしても
AG会社としてもっとやる気を出してほしいものです。

そしてそのパロキセチンにしても、今日本で一番求められているパキシルCRの
ジェネリックは発売しないという半端っぷり。パキシルのノーマル錠には
ジェネリックが存在するので、パキシルCRは後発品のある先発品と見なされ、
使えば使うほど薬局におけるジェネリック算定率が低下して厚労省から怒られる
のです。理不尽だ!アスペンがAGを発表したときはついにCR錠にジェネが!と
期待したものですが、実際に出たのは5・10・20mgのノーマル錠だけで、
ずいぶんテンションが落ちたのでブログに取り上げるのが遅れたのです(言い訳

とはいえ、実際のパロキセチン錠「アスペン」は写真で見る限り全くパキシルと
同じ色調、形状をしています。PTPも色違いなだけで大きさやレイアウトは
そっくりだし、錠剤の刻印すら片面は同じものを使っています。精神科薬は
降圧剤や抗ウィルス薬以上に心理的なバイアスが効果に影響してきますので、
今までジェネリックに消極的だった人にも処方しやすいのではないでしょうか。
発売が出遅れたおかげで十分に薬価も安くなっており、AGなのに他社の一部
ジェネリックよりも安かったりします。新規でジェネリックを採用するなら
即決!他社から切り替えるなら…薬局で応相談ということで(汗
f0133373_19465009.jpg
f0133373_19523061.jpg



f0133373_19533475.jpgさて、精神科初のAGが出たし記念に擬人化するか。
ジェネリックは男キャラ、というルールなので男性で。
でも元はぱきるなので性転換で(え

という事でぱきるのTSキャラ、ぱろ輝くんです。
一度限りのネタキャラで今後出てくるかどうか怪しい。
ジェネリックなので服装はシンプル。
上半身は5mgの、下半身は20mgのPTPから。
ブレザーなのはぱきるの制服に合わせて。
ネクタイでなくループタイ…の、つもり。
南ア出身なので多少浅黒い。





せっかくなので今さら君の名は。コラを作ってみた(タイトル回収
君の前前前年から僕は他社を採用してる件。

「私の顔で先発ヅラして安売りしないで!」
「販売縮小するからって勝手にうつ病啓発冊子の配布やめんなよ!」

「あのゾロ薬は~!」
「あの特許切れは~!」


君の一般名は。(同成分です
f0133373_19541770.jpg
背景はコラ用にネットで流れてたのを拾ってきました。
モリサワA1明朝とMangalフォントを使ってます。
同一キャラのTSCPモノって同人界でどれくらいのニーズなんだろう。

個人的に新海監督で一番好きな作品は「雲のむこう、約束の場所」です。





ところで、最近久しぶりに絵師の方からうちの子描いていただきましたので
ご本人(ぞーや様)に許可をいただいてこの場で公開させて頂きます!ドヤ!
f0133373_19550077.png
もー滅茶苦茶かわいい!毬なんか色気出てますよ!みくに腕つかまれたい!
えび華の前髪処理ってこう描けばよかったんだ!
他人に描いてもらって髪型とかの描き方を学ぶダメ擬人化屋がここにおります。

上手いのはもちろんですが、特筆すべきはその速筆ぶり。
イラリク(逆だろ)されて返事してから完成までわずか1日という
驚異的なスピードでここまでの絵を作って頂きました。こっちは月一回ですら
ブログ更新出来ないのに!もう全部ぞーやさんに描いてもらえ俺。

手書きブログというお絵かき投稿サイトで活躍されてるご様子。膨大な過去作を
見るにつけ、ああやっぱり描きまくらないと速くはならんなぁと猛省する次第。
年内…年内までにもう一本記事描ける体を…来年から作っていこう(駄目すぎ


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by haya by hayanoya | 2016-12-04 20:49 | クスリあれこれ | Comments(17)
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リボトリール錠包装回帰のお知らせ
先日つらつらとネットを眺めておりましたところ、デイリーポータルZ様で
素敵な記事を拝見いたしました。

カマグの味がしそうなビッグマックに笑わせて頂きましたが、
この記事を眺めてる際、ふとリボトリールの事を思い出したのです。

2006年から07年にかけて、私はちびまる向ちゃんという同人誌を制作するため
資料集めにかけずり回っておりました。普段何気なく廃棄していた薬の
パッケージをこそこそ持ち帰ったり、雑な開封するなと同僚にキレたり、
友人にウチで使ってない薬の箱を譲って貰ったりと、端から見れば
完全に頭が可哀想な事になった人でした…今も大して変わりませんが(汗

んでこの同人誌ではかつて存在した日本ロシュが立て続けに送り出した三姉妹、
リボトリール・レキソタン・ロヒプノールが一応主人公格となっています。
そのためこの三者の包装デザインは最重要収集対象でした…んが!

2002年、スイスロシュ社と中外製薬の戦略的提携のため、日本ロシュは
中外製薬に統合されています。それだけならどうと言うことはありませんが
2005年、中外はシンプルでスマートだった日本ロシュのパッケージデザインを
ぶちこわし、中外風の昭和臭漂う古くさい「くすり箱」に変えてしまう暴挙に
出たのでした!レキソタンは既にエーザイに移籍していたため被害はありません
でしたが、ロヒプノール・リボトリールはモロに被災し、ダサダサ中外フォントで
商品名が刻まれたしょっぱい箱に変化してしまったのです。
前もそれで愚痴ってたような気がするな。ちなみにブログトップの「ハヤノヤクヒン」
の文字は日本ロシュのフォントを模して作られておりますです。
f0133373_22544726.jpg
ロヒプノールは幸いにしてなんとか包装変更前のパッケージを確保できましたが、
リボトリールは擬人化を始める前から既に変更品が流通しており、やむなく中外包装
ベースの擬人化を余儀なくさせられた苦い記憶は長い間私を苛んだのです(大袈裟

そこで今回のデイリーポータルZ。ケンエー風味のパッケージが作れるなら、
日本ロシュ風味のパッケージだって作れるんじゃないか?2007年の自分に
リベンジできるんじゃないか?メーカーのセンスを嘆いてたって始まらない、
もう手に入らないなら自分で作ればいいじゃないか!(開眼

勇気づけられた私は中外のHPからリボトリール包装変更案内を引っ張りだして
PDFを漁りまくりました。幸い中外HPは包装変更資料を大変良い状態で
保管してくれていたので、資料からパッケージを復元するのにさほどの
手間はかかりませんでした。

リボトリール錠パッケージは2001年と2005年に大きく包装変更しています。
2001年以前の日本ロシュデザインも味があって大変いいのですが個人的に
なじみが無いので今回作ったのは2002~2005流通版です。
2002年末には社名が中外になってるので日本ロシュ名義の箱は2001.12~2002.10の
10ヶ月くらいしか流通してない貴重なモデルです(笑
f0133373_23043900.jpg
illustratorで外観を作り、手元にある旧ロヒプノール箱を参考にしつつ
似たフォントを使って文字列を埋める。使ったフォントは
「抗てんかん剤」文字:HGPゴシックE
日本語の注意書き:DF平成ゴシックW5
裏面の英語:Gautami Bold/Myriad Roman
Rivotrilの文字は気に入ったフォントが見つからないので海外パッケから拝借。
JANコードも本物ですが発注はもうできませんw GS1コード?何それ?

ちなみにこの旧日本ロシュ社の住所は今ロシュ・ダイアグノスティックスという
ロシュ社の臨床検査器具開発メーカーになっています。
資料写真で見えなかったり不鮮明な部分は想像で作ってますが、日本ロシュの
元デザイン担当者でもなければ指摘されることは多分無いであろう(笑

完成した図面をPDFにしてコンビニへGO!
デイリーポータルZ様の記事を補足すると、A4光沢紙が使えるコンビニは
ファミマ/サンクス/ローソンに置いてあるSHARPのマルチコピー機のようです。
しかしこれがひどい代物で、A4等倍印刷が出来ない仕様になってる様子。
余白の部分に合わせて勝手に拡大されたり縮小されたりと、
正確な図面の印刷にはまるで向かないゴミ設計になっています。
一回失敗した印刷物で縮尺がどれだけ変わるか測定し、その変化率を
計算して元データを拡縮するというとんでもなく面倒な手間が必要です。
縮尺比率がブレないようあらかじめトンボ線を付けておくと良いでしょう。
f0133373_22574527.jpg
セブンイレブンの富士ゼロックスは等倍印刷できるのに…(光沢紙使えないが
さすがSHARP。目の無いところはCHEAPだぜ!潰れてしまえ。潰れそうだが。
店によって採用されてる光沢紙は違うとのことですが、今回試した所では
いずれもポスター用紙程度のペラい奴でした。まぁ120円で贅沢は言うまい。
失敗続きついでにコンビニも変えてみた。緑と青の発色だけにファミマが
一番綺麗に印刷できた気がします(笑 まあこれは誤差範囲内でしょう。

後は切り抜いて接着して完成。おお、まるで日本ロシュ様が蘇ったかのようだ!
やっぱりロシュの箱は裏面が英語じゃないとね!
旧ロヒプノールパッケージと旧タミフルパッケージを並べてご満悦な図。
f0133373_22585996.jpg
現行の中外包装と比較した図。黄緑の発色は一般レベルのプリンタで再現しづらい部分。
さすがに薬シートは現行品のまんまです(汗 そのうちこれも自作できるようになるかも?
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ぶっちゃけカラーレーザーと厚手の光沢紙があれば2007年当時でも出来なくは
なかった気もしますが、さすがに当時の高価格レーザープリンタに手は出せず…。
コンビニに今のマルチコピー機が導入されたのは2012年かららしいですが、
120円(失敗分+α)で手軽に薬のパッケージが作れるとはいい時代になったものです。
みんなも気に入らない包装変更されたら、こいつを使って気を紛らわそうぜ!

さて、念願の日本ロシュパッケージを手に入れたのでりりぃもコスチェンジだ!



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コス着てないから包装変更関係無かったぜ!
…という見え見えのオチで締めさせて頂きます(笑

今回のネタは多分全国で100人くらいいる薬パッケージマニアに捧げます。
レッツエンジョイ薬箱ライフ!
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by haya by hayanoya | 2016-01-31 23:29 | クスリあれこれ | Comments(20)
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あかんやつクルー!?
楽天日本一おめでとうございます。さっそく楽天サイトに行こうと思ったら
二重価格詐欺とか言われてるじゃないですかーヤダー! …まぁミキタニだしな。

話変わって、最近ルンドベックと仲の良い大塚製薬が新しい減酒薬の
国内開発に着手したようです。ルンドベックとの共同開発はメンテナ、
抗うつ、抗アルツハイマーに次いで4つ目。ていうかルンドベックの
CNS薬の開発力すげぇな。ガイギー、ロシュ、アップジョン、リリーときて
今度はルンドベック王朝の時代になりそう。

大塚製薬とルンドベック社
減酒薬「nalmefene」(ナルメフェン)の日本における共同開発・商業化を合意


ナルメフェンは昔から存在していたオピオイド拮抗薬のナルトレキソンを
改良したものです。ナルトレキソンの6-ケト基をメチル基に交換することにより、
半減期の増加やバイオアベイラビリティ向上、肝毒性の軽減、依存性の回避など
全般的な性能を向上させたものと言われております。

オピオイド系ということでソセゴンとの関連を想起させますが、あっちは刺激薬。
こっちは拮抗薬です。ソセゴンはペンタゾシンの活性を弱めるためにナロキソン
という枷がはめられてますが、ナルトレキソンはそれとほぼ同じ構造式を
持っており、μおよびκ受容体を遮断するという効果も同じです。
アルコール依存になぜオピオイド拮抗薬が有効なのかはよく分かっていませんが、
アルコールを摂取することで脳内麻薬の産生が向上するため、それらによる
脳内報酬系の活性化を防ぐと想定されています。

従って、ナルトレキソンは脳内報酬系が問題になる他の病気、たとえば買物とか
ギャンブルの依存症治療にも有効では無いかと言われており、それはそのまま
ナルメフェンにも引き継がれています。ナルメフェンはセリンクロと言う名前で
アルコール依存治療薬として今年の4月に欧州で認可されたばかりですが、
他の依存症治療の有用性も調べられています。将来的にはパチンコ依存症も
病気と認められて治療対象になるかも?

…そういえば、なんか今年は日本で減酒薬がひとつ発売されていたような。
鳴り物入りの薬理で日本新薬にプロ入りしてたっかい薬価つけて1日6錠も
飲まされるのにプラセボと10%くらいしか効果の違わない奴。さいてょのような
違う意味であかんプロ。アカンプロ…アカンプロセートや!(わざとらしい
商品名はレグテクト。愛称は思いつかないのでれぐてちゃん(仮)で。

ノイズが多くて薬効が十分に発揮できないから町医者には使って貰いたくない
とおっしゃるチキンな日本新薬のおかげで未だに処方は回ってきませんが、実際
効いてるんでしょうかね?最初聞いた時は第二のチャンピックスか?と思うほど
衝撃的だったのですが…いかんせん中枢の弱い日本新薬では持てあましそう。
トラマールの市場がトラムセットに喰われたように、レグテクトの市場も
この大塚ナルメフェンに喰われてしまうのではと思うと泣けてきます。
多分発売に3年くらいかかるから、さっさとシェアを固めてしまうんだ!
でないと来るぞ!あかんやつ来るぞ!舘ひろし使って宣伝されるぞ!(違

…とはいえナルトレキソンも全然効果無いという論文があったりで、禁酒に
おけるナルメフェンは、禁煙におけるチャンピックスほどに劇的な効果は
起こさない気がします。ニコチン受容体の機能異常さえ治せば正常化する
ニコチン依存と異なり、脳のぬか漬け状態がずっと続いていたアルコール依存
では脳の構造自体が変化しています。ナルメフェンは「飲んでも気分が良く
ならない薬」であり、アカンプロセートは「飲みたい気分を減らす薬」です。
チャンピックスはこの2つの効果を備えているので、チャンピックスには及ばず
とも同様の薬理を得るためには2種を同時服用する必要があります。

アルコール依存はどれだけ長く断酒しても、一杯でも飲んでしまうと依存性が
復活するやっかいな病気なので、飲酒衝動を抑えるにはアル中病棟や断酒会
などの社会的な矯正力を非常に長期にわたって受け続けなければなりません。
この社会的矯正がどんだけしんどいかは、吾妻ひでおの漫画「失踪日記」や
アル中病棟」でも読んでもらえれば十分に分かるかと思います。

アカンプロセートとナルメフェンは結局この社会的治療の補助になりこそすれ、
チャンピックスのようにそれだけで完結する治療にはならないのではないかと
思います。ただ、飲酒衝動の低下に加えて、たとえ飲んでも快感が得られない
状態が続くなら、飲酒動機も減る可能性があります。今までのように「一杯でも
飲むとアウト」という緊張感のある依存症の定義は変わっていくかもしれません。

アカンプロセートは一発でも打たれたら役立たず扱いされる可哀想なピッチャー
ですが、たとえ打たれてもナルメフェンがきっちり守備を固めてくれるのなら
安心して投球に専念できますね。「野球」が「ワンナウト」と一番違う事、
それは…一人じゃない事!!…まぁ守備がそろうのは当分先なので、それまでは
れぐてちゃんに一人で頑張って貰いましょう(鬼
孤軍奮闘なれぐてちゃんは、以前のエントリにあった烏羽玉さんの野球選手ネタに
インスピレーション受けて作らせていただきました。この場を借りてお礼申し上げます。
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by haya by hayanoya | 2013-11-06 02:51 | クスリあれこれ | Comments(31)
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Abilify in Everyway !!
去年までならここら辺で夏コミ当落の発表でもしてたんですが、
今年は何をするでもなくダラダラと怠惰に春アニメを消化してます。
あ、冬コミの通販はまだ普通に受け付けておりますですよ。

気がつけば3ヶ月も放置していたので、リハビリがてら向精神薬関連のニュースでも。

去る5月24日の薬食審にて、既にエビリファイの適応拡大が認められて
いたのですが、このたびようやく添付文書上にもうつへの適応が記されました。
今後はレセプト上でもうつエビレシピが認められるようになるので、
最近やたらと厳しい突合点検の網にエビが引っかかることは無くなるでしょう。

なにげに統失・双極・うつの三大精神疾患全てに適応を取得したのは、国内で
エビリファイが初めてではあるまいか。いえーいエビちゃん大勝利!
…双極は躁のみだし、うつは補助療法だし、統失には使いづらいけどな!

今回みとめられたうつの補助療法とは、あくまで抗うつ薬によって十分な効果が
認められない場合に、抗うつ薬と併用で処方可能という奴です。エビリファイは
少量でドパミン賦活効果があるため、セロトニン・ノルアドレナリンを上げても
ダメっぽい場合に用いられます。3mgから開始し、上限は15mgまで。
統失や双極の24~30mg用量に比べ、サイフに優しい使い方です。

海外で一般に用いられているドパミン系の抗うつ薬であるブプロピオンや
モクロベミドが未だに日本では使えないため、ドパミン賦活剤として
アモキサン・ドグマチール・ジェイゾロフト・レメロン等が使われます。
他の受容体に大きく影響するアモキサンやレメロン、プロラクチン系の副作用が
気になるドグマチール、賦活剤というには少し弱いジェイゾロフトに較べると
副作用が少なくドパミン以外にほとんど作用を持たないパーシャルアゴニストの
エビリファイは、有望な選択肢になるでしょう。

というか、既に臨床ではかなり適応外で使われていたのではないかと思います。
エビリファイを単剤で統合失調症に使うのはかなり難しく、治療初期から
D2受容体を押さえ込む用量を見極めなければ簡単に症状を悪化させてしまいます。
その点うつに対しては、少量から開始するという分かりやすい使い方が可能です。
日本にはドパミンを遮断する薬は山ほどありますが、ドパミンを上げる薬は
限られており、エビリファイにその働きを期待する人は数多くいたはずです。

ところがレセプト審査の機械化に伴い、高額医薬品の適応外処方に対する査定は
昨今非常に厳しくなっています。ジプレキサ・エビリファイなどはその筆頭で、
かつてなら通っていた処方が、昨年より始まった突合点検でばしばし斬られており、
一番エビリファイが活躍できそうな分野で普通に使えないという歯がゆい状況が
ずっと続いていました。今回の適応追加で、エビリファイは発売後7年目にして
ようやく足枷が取れ、精神科の各領域を自由に走り回れるようになったのです!
いやーめでたい。喜びのあまりエビちゃん広告まで描いてしまいました。
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マイルドなファーストにジェイゾロフト、不安が強ければレクサプロ、
ちょっと強めでレメロン・サインバルタ、ドパミンのアクセントにエビリファイ、
それでもダメなら三環系…と、日本の抗うつ薬もかなりバリエーション豊かに
なりましたね。後はセロクエルの徐放錠が双極うつの適応を取得すれば、海外の
プロトコルにもそうそうひけは取らないのではないかと思います。

もううつと言えばパキシル!という時代は終わったんでしょうかぱきるさん?
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はい激おこです。仲村ぷんぷん丸です。

にしても惡の華面白い!「アニメって萌えだけじゃねーから」とかのたまってる
私のような高二病患者にはどストライクです。Blu-ray購入検討中!
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by haya by hayanoya | 2013-06-18 03:17 | クスリあれこれ | Comments(37)
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おねがい・舞メモリィ
ちょっと古い記事ですが…

マイスリーで記憶力がアップするそうです。
眠剤は記憶を飛ばす!という固定観念が覆った!…のか?

睡眠薬を飲むと記憶力がアップ!!認知症等の治療にも期待:米大学研究

「脳内の海馬で睡眠紡錘波が記憶を構築していくメカニズムが明らかになり、
ゾルピデムがその作用を促す」というのが明らかになったそうで。

さっそく舞さんが眠りに入ったようです。
f0133373_2135265.jpg

胸は関係ないぜ?

睡眠紡錘波というのは、ノンレム睡眠のステージ2段階で現れる脳波の一種で、
脳が情報伝達の活動を行っている証とされています。記憶というのは一時的に
海馬にて保存され、睡眠紡錘波出現中に大脳新皮質に伝達されます。
大脳新皮質に送られた記憶は他の知識と関連づけられ、長期記憶になります。
従って勉強する際は完徹するよりも、睡眠時間を取ってノンレム睡眠に
手伝わせる方が効率が良いとされています。

しかし深い眠り、すなわちノンレム睡眠ステージ3~4に達すると、脳波は
だんだんとデルタ波と呼ばれるゆっくりした波に変化し、睡眠紡錘波は出なく
なります。従って健康的かどうかはさておき、単純に記憶力の増強という点を
考えるのであれば深い眠りでは無くステージ2段階の浅い睡眠時間をより増やす
事が有利であると言えます。

そこで登場するのがベンゾジアゼピン型睡眠薬です。一般にベンゾジ型睡眠薬は
睡眠の各ステージ構造を変化させるため、自然な眠りとは異なると良く批判の
対象となっています。しかし、ベンゾジ型睡眠薬は程度の差こそあれ、どれも
ステージ2の時間を増やすと言われており、記憶の構築には都合が良いのです!
紡錘波は視床ニューロンにおける抑制性シナプス後電位の増加によって発生する
と言われており、GABA系に作用するベンゾジはこの電位を強化することにより
紡錘波の発現頻度を増加、すなわちステージ2を増やすとされています。

もちろん、ベンゾジは一般に前向性健忘という服用後の記憶が途切れる副作用が
発現する事があるので、ベンゾジ飲んだ後勉強するのは全くの逆効果です。注意!
数あるベンゾジの中からゾルピデムが名指しされたのは、一番売れてるから…
という理由だけではおそらく無く、これが短時間型でありかつω1受容体
選択的であるからでしょう。

短時間型の方が良いのは分かりますね?どんだけ記憶力を増強したところで、
眠気がずっと残っていたら良いパフォーマンスを得られないのは明らかです。

ω1選択的が有利なのは…海馬のすぐ近くには扁桃核と呼ばれる部位が有り、
恐怖や不安といった感情を司っています。しかし扁桃核は同時に記憶の固定にも
関与しています。一般のベンゾジ薬はω1作動により鎮静を、ω2作動により
抗不安作用を示しますが、この抗不安作用は扁桃核の活動を抑制することにより
発現するため、同時に長期記憶形成を阻害する事を意味します。
ゾルピデムはこの点で、競合する短時間型睡眠薬であるベンゾジのハルシオンや、
非ベンゾジでもω1/ω2比の低いアモバンより記憶形成に有利であると言えます。

日本では発売されていませんが、ゾルピデムと似たような位置づけの睡眠薬に
ザレプロン(ソナタ)が存在します。ゾルピデムより更に半減期が短いと言われる
ザレプロンは、記憶固定という目的に対してより効果的であるかもしれません。

Z薬は睡眠を取るモノにあらず、S2強化によって記憶を強化するモノなのだ!
ブレーキは車を止めるモノではなく、荷重移動で車を曲げるためのモノだ!
と言われる位の衝撃的な発想の転換ですね。
この理論が正しいのかどうかはさておき(ヲイ)、単目的で作られた薬が別の方向に
応用されるというのは薬学の非常に面白いところだと思います。

抗生物質のクラリスロマイシンは既に多くの細菌に耐性を作られており、その
殺菌効果は今日あまり評価されていません。しかし細菌が病巣で作っている
バイオフィルムを破壊する、いわゆる「布団を引っぺがす」という独特の作用を
持っており、今でも主要な治療薬として耳鼻科の第一線で使われています。

ゾルピデム・(エス)ゾピクロン・ザレプロンはZ薬の名で新世代の睡眠薬として
絶賛活躍中ですが、今後より効果的な睡眠薬が開発されたとしても、その記憶
強化能力を認められ、生活改善薬として生き残るかもしれませんね。

結局何が言いたいかというと…そなた、はよう売ってくりゃれ。
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by haya by hayanoya | 2013-03-23 02:20 | クスリあれこれ | Comments(23)
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マスオ「ええっ!?OROSのに6倍もかかるのかい!?」
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いやーんヤンセンパパったらキメ顔して超鬼畜っ!

…セレネースとリスパダールの産みの親になんて事を。
土下座しろ。てか死ね俺。
ちなみに上コマはぱだ子さん。今後の登場予定はありません(え

ということで、先日インヴェガの勉強会を行いました。

当初は「なんでリスパダールの代謝物なのにリスパダールの6倍も
するんだよ!計算間違ってんだろ!」とクレームを付けたい気持ち
マンマンでしたが、「コンスタの4分の1の値段です。リスパ6倍という
価格は大変リーズナブル。良心的薬価でございます」
…という黒服バリの
説得力に丸め込まれ、いい薬なのかも知れないと錯覚してしまいました。
レスポワールでは真っ先に別室に連れて行かれるタイプ。喰い物。

まぁざっと話を聞いたところ、受容体結合プロフィールはリスパとほとんど
変わらない感じですね。特筆すべきなのはその血中濃度のフラットさ。
抗精神病薬の開発は今まで薬理学的なアプローチがほとんどでしたが、
インヴェガは薬物動態学的な視線で切り込んできた初の薬と言えるかも
知れません。たとえコンサータに使った皮を被せただけだとしても。

(OROSというのは米国ALZA社の特許。Osmotic controlled Release Oral
delivery System/浸透性徐放効果経口送出システムの略。コンサータと
インヴェガは同じ仕組みで作られている)

ともかく、2週間に1度の注射で済むデポ剤、リスパダールコンスタが
リスパダール内服に較べて異なる副作用プロフィールを示す
(鎮静効果・EPSが少なく、むしろ不眠や興奮が増える)のは、この
血中濃度の平坦さに理由があるようです。従って同じような血中濃度の
推移を示すインヴェガも、コンスタに似た治療効果を期待できます。

ではなぜリスパダールの徐放化にしなかったのかと言えば、やはり
パリペリドンの肝代謝依存の少なさにありそうです。パリペリドンは
リスペリドンが肝臓で分解されて出来た物質ですが、これ自体に
作用活性を持ち、しかもほとんど分解されません。パリペリドン経口
投与時の、肝初回通過効果は脅威の106%!増えとるやんけ!
…測定誤差と思いますが。

肝臓の代謝酵素は個人差や人種差が大きく、同じ薬を同じ量投与したと
しても、同じ効果が現れないのはこれが主な原因です。その点
パリペリドンは分解されすぎたり、逆に体に貯まりすぎると言うことが
起こりにくく、安定した血中濃度ラインを描けるのです。これは
タバコや併用薬剤などで肝代謝酵素の変動が大きい精神科の患者にとって
結構大きなメリットのように思えますね。

投与初期はリスパダールノーマル錠に較べて鎮静を起こしにくいので、
リスパ/インヴェガの併用も「黙認」されるようです。

…どうでしょう?治療効果はリスパダールよりは高いというのはなんとなく
理解できますが、リスパダールのGEなら3mgでも1錠40円程度で買える現在、
インヴェガの最大のライバルは同じ会社のリスパダールではないかしら?
薬価で比較してみると、標準量リスパ2mg=インヴェガ6mgと仮定して、

リスペリドン「アメル」2mg 30.7円 /28日薬価859.6円
リスパダール2mg 68.2円 /28日薬価1909.6円
インヴェガ6mg 452.8円 /28日薬価12678.4円
リスパダールコンスタ37.5mg 30997円 /28日薬価61994円

この絶望的薬価差を納得できるだけのベネフィットが得られるかどうか。
(血中濃度が安定してるので、リスパより用量は少なくてすむらしいが…)

何にしても、ピカピカの新規薬理を持つ薬の開発が極めて困難になった昨今、
特殊技術で徐放化した製剤というのはジェネリックを作りにくいため、
先発メーカーの次なるターゲットになりそうな予感がしますね。
口腔内崩壊錠や合剤なんかよりは、光学分割や特殊徐放錠の方がまだマシ?
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by haya by hayanoya | 2011-02-18 14:31 | クスリあれこれ | Comments(26)
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大日本住友、米セプラコール社を買収
ファイザー×ワイス、メルク×シェリング・プラウなど、
米国製薬企業大手どうしの合併に比べれば
地味なニュースですが…

大日本住友による米国医薬品会社Sepracor Inc. 買収について

大日本住友が抱える新しい統合失調症薬「ルラシドン」を
米国で速やかに展開するために、中枢に強いセプラコールを
買収したとのことです。画期的なSDAであるルーランを
開発したにも関わらず、世界的な売り上げでリスパダールに
ボロ負けした、かつての屈辱を晴らしたいのでしょうか。

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by haya by hayanoya | 2009-09-13 15:56 | クスリあれこれ | Comments(9)
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抗うつ薬の今後に影響しそうな論文。
ちょっと古い記事ですが…。

抗うつ剤、効果に3割の差 日英伊研究、薬を順位付け(朝日新聞)

Comparative efficacy and acceptability of
12 new-generation antidepressants (The Lancet)


Popular Antidepressants: How They Stack Up(abc NEWS)

現在世界で主に流通している、次世代抗うつ薬を順位付け、
ランセットが発表したようです。
日英伊の論文のメタアナリシス。あれ?アメリカは?

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by haya by hayanoya | 2009-02-08 16:48 | クスリあれこれ | Comments(14)
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ファイザー×ワイス!
田辺と三菱の合併で、ようやく一段落付いたと思ったら
海外でも合併騒ぎが起こっているようです。


米医薬品ファイザーがワイス買収へ、配当半減


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by haya by hayanoya | 2009-01-28 10:07 | クスリあれこれ | Comments(16)
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米国知識層は昭和30年代!
米国の知的エリートの一部の方々は、集中力・記憶力を高める
ために覚醒剤を利用しているようです。

科学者の2割が向精神薬を使用:『Nature』の調査
「脳を活性化する薬」が米国知識層に蔓延:読者からも多数の使用報告(1)
「脳を活性化する薬」が米国知識層に蔓延:読者からも多数の使用報告(2)

疲労をポンと飛ばすんですね!分かります。
働き蜂な米国のエリートクラスは、本当に戦後復興期の
日本人の様ですね。

>ニューヨークでITを学ぶある学生は、ADHDの症状を調べ、
>コーヒーを少し大目に飲み、ADHDのふりをすることで、
>治療薬の1つであるFocalin(デキサメチルフェニデート)を
>処方してもらうことに成功した。


かつての日本のリタジャンキーと同じような思考回路だ…。
医師を何とか誤魔化すか、あるいは理解ある医師を捜してる模様。
やっぱり薬店でヒロポンを買う、と言うようには行かないね。

ドリエルとかのお陰で、睡眠薬を飲む事への抵抗感はかなり
無くなってきてると思いますが、未だに覚醒剤という名称は
アンダーグラウンドな響きを持ってますねぇ。
上手に使えば、大麻やアルコールより余程国家の生産性に
寄与する筈なんですが。

でもリタとかのドパミン作動系の薬は、情動への作用が強すぎて
研究など論理的思考が必要な仕事には向かないと思いますね。
営業や小売り向けの薬という感じがします。
プロビジル(モディオダール)は逆に思索とかに向くのかな?
扱ったこと無いからよく知らんけど。

そんなモノに頼らなければならないほどテンパった社会なのかと、
コメント欄には否定的な意見も多いです。

しかし薬と言うモノを愛している私にとって、そういう行為が
自己責任という名の元に許容されている社会は羨ましいですね。
米国の医療システムは世界最低だと思ってますが、クスリを
能力拡大のツールとして捉えるポジティブ思考は大好きです。

己の可能性を広げるために、薬物を使って何が悪いのか。
それが病的な行為かどうかは、本人が判断すべき事だ。

…とはいえアンフェタミンやメチルフェニデートを常用すると
体に良くないのは事実。きっちりリスクを判断した上で、
計画的に服用できる頭の良い人ばかりなら良いのですが、
それが出来ないジャンキーが多いから乱用されて禁止されるわけで。

ここは一つ、依存性と副作用がが弱く反動も来ず、なおかつ
カフェインより効果的な薬物を研究・合成し、
眠気・倦怠感の緩解を目的として販売してみてはどうか。

モダフィニル等を主軸としたオレキシン系統の薬物が候補。
モダの薬理が完全に解明されれば、より持続性・依存性が弱く
安全性の高い物質も見つかるはず。

んでそれをガムとかに入れて、「スマートガム」とか言う名前で
販売する。酒・コーヒー・煙草に続く第4の嗜好品になるね。
これぞ21世紀。扱う情報が指数関数的に増大している昨今、
ヒトの情報処理能力の方もアクセラレートする必要性を感じます。

てか煙草という歴史ある嗜好品が世の中から絶滅しつつあるのに、
それに替わる嗜好品を提供できないのは国家の怠慢ですよ。

…などと愚にも付かない事を考えながら、
毎日エスモカ2錠飲んで仕事してます。
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by haya by hayanoya | 2008-05-23 00:15 | クスリあれこれ | Comments(7)
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