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<   2013年 11月 ( 1 )   > この月の画像一覧
by haya
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あかんやつクルー!?
楽天日本一おめでとうございます。さっそく楽天サイトに行こうと思ったら
二重価格詐欺とか言われてるじゃないですかーヤダー! …まぁミキタニだしな。

話変わって、最近ルンドベックと仲の良い大塚製薬が新しい減酒薬の
国内開発に着手したようです。ルンドベックとの共同開発はメンテナ、
抗うつ、抗アルツハイマーに次いで4つ目。ていうかルンドベックの
CNS薬の開発力すげぇな。ガイギー、ロシュ、アップジョン、リリーときて
今度はルンドベック王朝の時代になりそう。

大塚製薬とルンドベック社
減酒薬「nalmefene」(ナルメフェン)の日本における共同開発・商業化を合意


ナルメフェンは昔から存在していたオピオイド拮抗薬のナルトレキソンを
改良したものです。ナルトレキソンの6-ケト基をメチル基に交換することにより、
半減期の増加やバイオアベイラビリティ向上、肝毒性の軽減、依存性の回避など
全般的な性能を向上させたものと言われております。

オピオイド系ということでソセゴンとの関連を想起させますが、あっちは刺激薬。
こっちは拮抗薬です。ソセゴンはペンタゾシンの活性を弱めるためにナロキソン
という枷がはめられてますが、ナルトレキソンはそれとほぼ同じ構造式を
持っており、μおよびκ受容体を遮断するという効果も同じです。
アルコール依存になぜオピオイド拮抗薬が有効なのかはよく分かっていませんが、
アルコールを摂取することで脳内麻薬の産生が向上するため、それらによる
脳内報酬系の活性化を防ぐと想定されています。

従って、ナルトレキソンは脳内報酬系が問題になる他の病気、たとえば買物とか
ギャンブルの依存症治療にも有効では無いかと言われており、それはそのまま
ナルメフェンにも引き継がれています。ナルメフェンはセリンクロと言う名前で
アルコール依存治療薬として今年の4月に欧州で認可されたばかりですが、
他の依存症治療の有用性も調べられています。将来的にはパチンコ依存症も
病気と認められて治療対象になるかも?

…そういえば、なんか今年は日本で減酒薬がひとつ発売されていたような。
鳴り物入りの薬理で日本新薬にプロ入りしてたっかい薬価つけて1日6錠も
飲まされるのにプラセボと10%くらいしか効果の違わない奴。さいてょのような
違う意味であかんプロ。アカンプロ…アカンプロセートや!(わざとらしい
商品名はレグテクト。愛称は思いつかないのでれぐてちゃん(仮)で。

ノイズが多くて薬効が十分に発揮できないから町医者には使って貰いたくない
とおっしゃるチキンな日本新薬のおかげで未だに処方は回ってきませんが、実際
効いてるんでしょうかね?最初聞いた時は第二のチャンピックスか?と思うほど
衝撃的だったのですが…いかんせん中枢の弱い日本新薬では持てあましそう。
トラマールの市場がトラムセットに喰われたように、レグテクトの市場も
この大塚ナルメフェンに喰われてしまうのではと思うと泣けてきます。
多分発売に3年くらいかかるから、さっさとシェアを固めてしまうんだ!
でないと来るぞ!あかんやつ来るぞ!舘ひろし使って宣伝されるぞ!(違

…とはいえナルトレキソンも全然効果無いという論文があったりで、禁酒に
おけるナルメフェンは、禁煙におけるチャンピックスほどに劇的な効果は
起こさない気がします。ニコチン受容体の機能異常さえ治せば正常化する
ニコチン依存と異なり、脳のぬか漬け状態がずっと続いていたアルコール依存
では脳の構造自体が変化しています。ナルメフェンは「飲んでも気分が良く
ならない薬」であり、アカンプロセートは「飲みたい気分を減らす薬」です。
チャンピックスはこの2つの効果を備えているので、チャンピックスには及ばず
とも同様の薬理を得るためには2種を同時服用する必要があります。

アルコール依存はどれだけ長く断酒しても、一杯でも飲んでしまうと依存性が
復活するやっかいな病気なので、飲酒衝動を抑えるにはアル中病棟や断酒会
などの社会的な矯正力を非常に長期にわたって受け続けなければなりません。
この社会的矯正がどんだけしんどいかは、吾妻ひでおの漫画「失踪日記」や
アル中病棟」でも読んでもらえれば十分に分かるかと思います。

アカンプロセートとナルメフェンは結局この社会的治療の補助になりこそすれ、
チャンピックスのようにそれだけで完結する治療にはならないのではないかと
思います。ただ、飲酒衝動の低下に加えて、たとえ飲んでも快感が得られない
状態が続くなら、飲酒動機も減る可能性があります。今までのように「一杯でも
飲むとアウト」という緊張感のある依存症の定義は変わっていくかもしれません。

アカンプロセートは一発でも打たれたら役立たず扱いされる可哀想なピッチャー
ですが、たとえ打たれてもナルメフェンがきっちり守備を固めてくれるのなら
安心して投球に専念できますね。「野球」が「ワンナウト」と一番違う事、
それは…一人じゃない事!!…まぁ守備がそろうのは当分先なので、それまでは
れぐてちゃんに一人で頑張って貰いましょう(鬼
孤軍奮闘なれぐてちゃんは、以前のエントリにあった烏羽玉さんの野球選手ネタに
インスピレーション受けて作らせていただきました。この場を借りてお礼申し上げます。
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by haya by hayanoya | 2013-11-06 02:51 | クスリあれこれ | Comments(31)
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