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タグ:クスリあれこれ ( 38 ) タグの人気記事
by haya
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おねがい・舞メモリィ
ちょっと古い記事ですが…

マイスリーで記憶力がアップするそうです。
眠剤は記憶を飛ばす!という固定観念が覆った!…のか?

睡眠薬を飲むと記憶力がアップ!!認知症等の治療にも期待:米大学研究

「脳内の海馬で睡眠紡錘波が記憶を構築していくメカニズムが明らかになり、
ゾルピデムがその作用を促す」というのが明らかになったそうで。

さっそく舞さんが眠りに入ったようです。
f0133373_2135265.jpg

胸は関係ないぜ?

睡眠紡錘波というのは、ノンレム睡眠のステージ2段階で現れる脳波の一種で、
脳が情報伝達の活動を行っている証とされています。記憶というのは一時的に
海馬にて保存され、睡眠紡錘波出現中に大脳新皮質に伝達されます。
大脳新皮質に送られた記憶は他の知識と関連づけられ、長期記憶になります。
従って勉強する際は完徹するよりも、睡眠時間を取ってノンレム睡眠に
手伝わせる方が効率が良いとされています。

しかし深い眠り、すなわちノンレム睡眠ステージ3~4に達すると、脳波は
だんだんとデルタ波と呼ばれるゆっくりした波に変化し、睡眠紡錘波は出なく
なります。従って健康的かどうかはさておき、単純に記憶力の増強という点を
考えるのであれば深い眠りでは無くステージ2段階の浅い睡眠時間をより増やす
事が有利であると言えます。

そこで登場するのがベンゾジアゼピン型睡眠薬です。一般にベンゾジ型睡眠薬は
睡眠の各ステージ構造を変化させるため、自然な眠りとは異なると良く批判の
対象となっています。しかし、ベンゾジ型睡眠薬は程度の差こそあれ、どれも
ステージ2の時間を増やすと言われており、記憶の構築には都合が良いのです!
紡錘波は視床ニューロンにおける抑制性シナプス後電位の増加によって発生する
と言われており、GABA系に作用するベンゾジはこの電位を強化することにより
紡錘波の発現頻度を増加、すなわちステージ2を増やすとされています。

もちろん、ベンゾジは一般に前向性健忘という服用後の記憶が途切れる副作用が
発現する事があるので、ベンゾジ飲んだ後勉強するのは全くの逆効果です。注意!
数あるベンゾジの中からゾルピデムが名指しされたのは、一番売れてるから…
という理由だけではおそらく無く、これが短時間型でありかつω1受容体
選択的であるからでしょう。

短時間型の方が良いのは分かりますね?どんだけ記憶力を増強したところで、
眠気がずっと残っていたら良いパフォーマンスを得られないのは明らかです。

ω1選択的が有利なのは…海馬のすぐ近くには扁桃核と呼ばれる部位が有り、
恐怖や不安といった感情を司っています。しかし扁桃核は同時に記憶の固定にも
関与しています。一般のベンゾジ薬はω1作動により鎮静を、ω2作動により
抗不安作用を示しますが、この抗不安作用は扁桃核の活動を抑制することにより
発現するため、同時に長期記憶形成を阻害する事を意味します。
ゾルピデムはこの点で、競合する短時間型睡眠薬であるベンゾジのハルシオンや、
非ベンゾジでもω1/ω2比の低いアモバンより記憶形成に有利であると言えます。

日本では発売されていませんが、ゾルピデムと似たような位置づけの睡眠薬に
ザレプロン(ソナタ)が存在します。ゾルピデムより更に半減期が短いと言われる
ザレプロンは、記憶固定という目的に対してより効果的であるかもしれません。

Z薬は睡眠を取るモノにあらず、S2強化によって記憶を強化するモノなのだ!
ブレーキは車を止めるモノではなく、荷重移動で車を曲げるためのモノだ!
と言われる位の衝撃的な発想の転換ですね。
この理論が正しいのかどうかはさておき(ヲイ)、単目的で作られた薬が別の方向に
応用されるというのは薬学の非常に面白いところだと思います。

抗生物質のクラリスロマイシンは既に多くの細菌に耐性を作られており、その
殺菌効果は今日あまり評価されていません。しかし細菌が病巣で作っている
バイオフィルムを破壊する、いわゆる「布団を引っぺがす」という独特の作用を
持っており、今でも主要な治療薬として耳鼻科の第一線で使われています。

ゾルピデム・(エス)ゾピクロン・ザレプロンはZ薬の名で新世代の睡眠薬として
絶賛活躍中ですが、今後より効果的な睡眠薬が開発されたとしても、その記憶
強化能力を認められ、生活改善薬として生き残るかもしれませんね。

結局何が言いたいかというと…そなた、はよう売ってくりゃれ。
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by haya by hayanoya | 2013-03-23 02:20 | クスリあれこれ | Trackback | Comments(23)
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明けましておめデパス!(←流行らせたい)
帰省先ですることがないので暇つぶしに始めたヴァルキュリア3に
今更ながらドハマリしております。アイマス2再開したら恨み言メールが
大量に来てそうで怖い!

…というわけで例年通り正月の更新は出来ませんでした(汗
そろそろ通販の準備をすべきじゃない?と思うのですが
とりあえず年始の挨拶を。
辰年っつったらこんなネタしか思いつきません。

f0133373_2053519.jpg

※画像はイメージです。

レクサプロが発売されて、精神科薬発売ラッシュは一区切りついた
気分ですね。2012年はあまり新薬に期待できないなぁ…。

え、ルネスタ?まだ発売してなかったん?

昨年末は色々と精神科注目ニュースがあったんですが、
冬コミ準備で紹介できず。今更ながらアップしておきます。

リリー、AD/HD治療薬ストラテラの成人適応を承認申請(2011/10/12)
まぁ順当な申請です。しかし成人用量ってナンボになんのか。
25mgから規格増えるんかな(汗 とりあえず28Cap包装作れ。

大塚製薬とルンドベック社、中枢神経領域で世界シェア第2位へ(2011/11/11)
エビリファイがバカ売れして、いつの間にやら精神薬業界第3位に躍り
上がった大塚が、世界5位のルンドベックと開発提携するwktkニュース。
福岡の仇を徳島で討て!…でもプロザックとストラテラとサインバルタと
ジプレキサを擁するリリーには勝てなさそう…というよりエビリファイの
特許が切れたら大塚の方が一気に凋落しそう。イーケプラの適応拡大目指せ!
エビリファイのOD錠とか作ってる場合じゃないぞ!

塩野義 シャイアー社とAD/HD薬の共同開発契約(2011/11/18)
まさかデキストロアンフェタミンを日本で発売するつもりなのか!正気?
塩野義…酸素欠乏症にかかって…。
薬食審的にまず通らない気がしますが、その勇気を心より応援するものです。

睡眠障害治療薬「モディオダール錠100mg」効能追加の承認取得(2011/11/25)
以前から申請されてた睡眠時無呼吸症候群への適応が認められたようです。
コンサータ以上に見かける事が少ないモディオ様が、少しは流通増えるんかしら。
メーカーの管理は相変わらず厳しいみたいです。

今年は薬価改正の年ですね。ただでさえ円高であえいでいる国内製薬企業が
もう息してないよ!株価低迷を吹き飛ばす新薬が出ることに期待します。

では皆様、今年もよろしくお願いします。
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by haya by hayanoya | 2012-01-09 21:01 | 怠惰な日常 | Trackback | Comments(14)
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マスオ「ええっ!?OROSのに6倍もかかるのかい!?」
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いやーんヤンセンパパったらキメ顔して超鬼畜っ!

…セレネースとリスパダールの産みの親になんて事を。
土下座しろ。てか死ね俺。
ちなみに上コマはぱだ子さん。今後の登場予定はありません(え

ということで、先日インヴェガの勉強会を行いました。

当初は「なんでリスパダールの代謝物なのにリスパダールの6倍も
するんだよ!計算間違ってんだろ!」とクレームを付けたい気持ち
マンマンでしたが、「コンスタの4分の1の値段です。リスパ6倍という
価格は大変リーズナブル。良心的薬価でございます」
…という黒服バリの
説得力に丸め込まれ、いい薬なのかも知れないと錯覚してしまいました。
レスポワールでは真っ先に別室に連れて行かれるタイプ。喰い物。

まぁざっと話を聞いたところ、受容体結合プロフィールはリスパとほとんど
変わらない感じですね。特筆すべきなのはその血中濃度のフラットさ。
抗精神病薬の開発は今まで薬理学的なアプローチがほとんどでしたが、
インヴェガは薬物動態学的な視線で切り込んできた初の薬と言えるかも
知れません。たとえコンサータに使った皮を被せただけだとしても。

(OROSというのは米国ALZA社の特許。Osmotic controlled Release Oral
delivery System/浸透性徐放効果経口送出システムの略。コンサータと
インヴェガは同じ仕組みで作られている)

ともかく、2週間に1度の注射で済むデポ剤、リスパダールコンスタが
リスパダール内服に較べて異なる副作用プロフィールを示す
(鎮静効果・EPSが少なく、むしろ不眠や興奮が増える)のは、この
血中濃度の平坦さに理由があるようです。従って同じような血中濃度の
推移を示すインヴェガも、コンスタに似た治療効果を期待できます。

ではなぜリスパダールの徐放化にしなかったのかと言えば、やはり
パリペリドンの肝代謝依存の少なさにありそうです。パリペリドンは
リスペリドンが肝臓で分解されて出来た物質ですが、これ自体に
作用活性を持ち、しかもほとんど分解されません。パリペリドン経口
投与時の、肝初回通過効果は脅威の106%!増えとるやんけ!
…測定誤差と思いますが。

肝臓の代謝酵素は個人差や人種差が大きく、同じ薬を同じ量投与したと
しても、同じ効果が現れないのはこれが主な原因です。その点
パリペリドンは分解されすぎたり、逆に体に貯まりすぎると言うことが
起こりにくく、安定した血中濃度ラインを描けるのです。これは
タバコや併用薬剤などで肝代謝酵素の変動が大きい精神科の患者にとって
結構大きなメリットのように思えますね。

投与初期はリスパダールノーマル錠に較べて鎮静を起こしにくいので、
リスパ/インヴェガの併用も「黙認」されるようです。

…どうでしょう?治療効果はリスパダールよりは高いというのはなんとなく
理解できますが、リスパダールのGEなら3mgでも1錠40円程度で買える現在、
インヴェガの最大のライバルは同じ会社のリスパダールではないかしら?
薬価で比較してみると、標準量リスパ2mg=インヴェガ6mgと仮定して、

リスペリドン「アメル」2mg 30.7円 /28日薬価859.6円
リスパダール2mg 68.2円 /28日薬価1909.6円
インヴェガ6mg 452.8円 /28日薬価12678.4円
リスパダールコンスタ37.5mg 30997円 /28日薬価61994円

この絶望的薬価差を納得できるだけのベネフィットが得られるかどうか。
(血中濃度が安定してるので、リスパより用量は少なくてすむらしいが…)

何にしても、ピカピカの新規薬理を持つ薬の開発が極めて困難になった昨今、
特殊技術で徐放化した製剤というのはジェネリックを作りにくいため、
先発メーカーの次なるターゲットになりそうな予感がしますね。
口腔内崩壊錠や合剤なんかよりは、光学分割や特殊徐放錠の方がまだマシ?
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by haya by hayanoya | 2011-02-18 14:31 | クスリあれこれ | Trackback | Comments(26)
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気がつけば2011年…。
おかしい…次のプリキュアの番宣が入ってきている…。
ついこないだハートキャッチが始まったばかりじゃないか?
ここ最近の日時が経過するスピードは異常。

最近はひたすらタクティクスオウガにはまってます…。
11月からの記憶がほとんど無いのは、こいつが原因ではないかと思われます。

というわけであけましておめでとうございます。
そして冬コミはお疲れ様でした。
再版モノだったにも関わらず、思った以上に売れ行きが良かったので、
何とか無事に年が越せました。この場を借りて御礼申し上げます。
近日中に通販を開始する予定なので、もうちょっとお待ち下さい。

Cクラス編の完売時に「好きな薬」集計を行っていなかったので、
今回年賀絵として発表させていただきます!ダラララララ…ダン!

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今回の1位はデパス!国民薬としてあまりに定番のためか、かえってトップを
取ることができなかったでぱ子が、6票を獲得してついに頂点へ!
と言うことで今回は卯年定番のウサ耳バージョンででぱ子です。

2位はこれまた定番の舞。それと何故かジェイゾロフトです。
ジェイゾロフトはまだ擬人化絵が無い…もうちょっと待って…。

3位は珍しくりたが取りました。Cクラス編の集計だからかな?
もう一つはしおん。最近は舞に押されて人気薄ですが…。
リフレックスとレメロンも3位でしたが、票が割れたので描いてません。

このアンケートも3回目と言うことで、なにげに新薬系が増えてきている気が
しますね。ラミクタールとかリリカとかリーマスとかはEクラス編の有力候補です。
しかし有効票が少ないので簡単に上下が入れ替わってるんですが、
果たしてこれ、統計学的に意味があるのか!?(ありません)

以下、今回の集計です。

1位 6票 デパス
2位 4票 ジェイゾロフト・マイスリー
3位 3票 ハルシオン・リタリン・レメロン(リフレックス)
4位 2票 エビリファイ・サインバルタ・ラミクタール・リーマス・
     リリカ・レキソタン

1票を獲得した薬(ジェネリックは先発品として集計)
エリミン
強力ポステリザン
グリベック
ジプレキサ
ジョサマイ
セデスG
デパケンR
ドグマチール
ドラール
トリプタノール
ニフレック
ノリトレン
ベンザリン
ムコダインDS
メイラックス
ラジカット
リスミー
ラボナ
レスタス
ロヒプノール

2011年注目の新薬は、
昨年11月にようやく製造承認申請を出したエーザイのルネスタ、
昨年9月に申請、できたら夏コミ前に発売して欲しい田辺/持田のレキサプロ、
昨年末に承認、薬価も決まったのに発売準備が整ってない恥ずかしい薬インヴェガ
あたりでしょうか。アルツの薬も2種発売するけど、個人的にあまり興味なし…。
でもメマリーがアリセプト並みに売れて、第一三共の株価が沸騰すれば嬉しいかも。
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by haya by hayanoya | 2011-01-10 21:12 | 怠惰な日常 | Trackback | Comments(16)
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【追悼】ああ...セダプラン......【プラゼパム】
とうとうベンゾジアゼピンにも事業仕分けの風が!
興和創薬の抗不安薬・セダプランが、2012年3月を以て死亡確認です。

イタリアから輸入していた原料が調達できなくなったためやむなく…と
興和のMRは言ってましたが、まぁ単純に売れないからでしょう。

国産ベンゾジは売れないながらも意外としぶとく生き続けていて、
今までお亡くなりになったのは旧万有製薬のハイロングだけだったんですが、
ここに来てとうとう二つめの墓標がならんでしまいました。

2010年問題を抱えて製薬企業の経営がどんどん苦しくなる昨今、これが
ベンゾジ大量リストラの引き金にならないことを祈ります…。
セレナールやメンドンに明日はあるのか!?

もう市場から消えてしまうのかと思うと名残惜しいので、外箱を記念撮影
しておきます。興和ブランドに恥じぬ地味な上品な包装。
おっさんの脳の赤い部分は大脳辺縁系を表していると思われます。

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セダプランかぁ…振り返ってみればこの薬にも色々と思い出が…。

……。

…。


ないんだな、それが。
 

…まぁ、思い出があるほど処方されてれば無くならんわな。
10年近くこの仕事してますが、処方出たのは1回くらい?
全く触ったことのないソメリンとコレミナールに較べればマシなレベル。

系統的には2-ケト:デスメチルジアゼパム系に属し、セルシンの親戚の
ような立ち位置。メンドンとは義理の姉妹のように似てます。

セルシンの活性代謝物であるノルジアゼパムのプロドラッグなので、
セルシンより一段階弱い効果です。プロドラッグなのはメンドンも同じ
ですが、メンドンよりも吸収がゆっくり。ぬるい効き目とゆるい立ち上がりを持つ、
ベンゾジ系抗不安薬最弱キャラの最有力候補ですね!

日中の行動を阻害しないのがウリらしいのですが、だからそれ効いてない
だけじゃねーのかよ!と、リスミーと同じツッコミを入れてしまう薬です。
リスミーは高齢者中心にそれなりに売れてるんですが、高齢者用抗不安薬
には強力なライバル、リーゼが控えているので、そちらの層へのアピールも
難しいところ。まぁ、消えゆくのも時代の流れでしょうか…。

ロゼレムという新薬がある睡眠薬編に較べ、抗不安薬編はネタが無いので、
再版の際にはセダプランのしおりという誰得グッズが封入されるかもよ?
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by haya by hayanoya | 2010-10-29 01:16 | 怠惰な日常 | Trackback | Comments(4)
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明けまして2010年。
気がつけばもう明けて16日。まるで成長していない…。
まぁ、年賀はがきのお年玉抽選日も伸びたしね!

とりあえず冬コミお疲れ様&今年もよろしくお願いします。

PS3のゲーム配信でWizardryがあったので、懐かしさのあまりDLしてやってみたら、
「Wizなのに主人公?」「職業変えてもグラ一緒?」「呪文が真言語準拠じゃない?」
…など、あまりの変化っぷりに愕然としてしまい、速攻削除しました。

しかし一度燃え上がった3Dダンジョン熱が収まりません。世界樹の迷宮の難解さに
挫折した私は、Wiz懐古厨御用達とネットで評判のエルミナージュに手を出しました。
…すげぇ!呪文名が自分でエディット出来る!何というオッサンホイホイ!
狂喜した私はWiz呪文を付けまくり、「ボクの考えたさいきょうの真言語」で新呪文を
作るなどどっぷりハマった挙げ句、今日に至ったわけです。

はい何の言い訳にもなりませんね。とりあえずお詫びいたしますm(_ _)m

冬コミで睡眠薬編が完売したので、通販における「好きな薬」集計を終了しました。
その結果、9票を獲得して堂々1位にランクしたのはマイスリーです!
睡眠薬編通販の集計だし予想通りか。なので今回年賀絵に舞を描いてみました。

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「抱き枕にするからポーズ取って」と頼んだら、自分で枕を抱いてしまった
アホの子舞…という設定。毎年正月は8等身に挑戦することにします!
パス塗りとやらに挑戦しては挫折する日々。そろそろSAIを買うべきか…。

ちなみに2位はろひの。これも妥当ですね。
3位はあも姐。いぶし銀の魅力です。いぶし銀って何?
集計結果は以下の通り。

1位 マイスリー 9票
2位 ロヒプノール(サイレース) 7票
3位 アモバン 4票
4位 メイラックス/レキソタン/レメロン(リフレックス)/
  ヒルナミン(レボトミン) 各3票
8位 ソラナックス(ゾロ含)/デパス/トレドミン(ゾロ含)/ハルシオン/
  リタリン(メチルフェニデート) 各2票

~以下、1票獲得した薬(50音順)~
アストモリジン
エバミール
ガストロピロール
寒天末
グラセプター
コムタン
ジプレキサ
セデスG
セレナール
ドグマチール
パシフラミン
パズクロス
ベゲタミンA
便秘薬
ムコスタ
リーマス
リスミー
レンデム
ワイパックス

新発売のレメロンがいきなり4位。みんなの期待を集めてますね(3人だけど)
今は無きガストロピロールに1票が。箱がでかくて大層ジャマだったなぁ。
アストモリジンは咳止めなのに密かにマル向なんですよね。
アステラスの特許切れ対策薬であるグラセプター。見たこと無いッス。
今回もマニアな薬が集まり嬉しい限りです(^^;)

今年の新薬注目株は、薬審通過済み:塩野義/リリーのサインバルタ
薬審でハネられた?エーザイのオベスケア(シブトラミン)
ひょっとしたら今年度に出るかも?持田/田辺三菱のエスシタロプラム
そしてさんざん待たせてようやく発売準備が整いそうな武田のロゼレム

と言ったところでしょうか?そろそろ武田の株でも買っとこうかなぁ。
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by haya by hayanoya | 2010-01-16 12:40 | 怠惰な日常 | Trackback | Comments(11)
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大日本住友、米セプラコール社を買収
ファイザー×ワイス、メルク×シェリング・プラウなど、
米国製薬企業大手どうしの合併に比べれば
地味なニュースですが…

大日本住友による米国医薬品会社Sepracor Inc. 買収について

大日本住友が抱える新しい統合失調症薬「ルラシドン」を
米国で速やかに展開するために、中枢に強いセプラコールを
買収したとのことです。画期的なSDAであるルーランを
開発したにも関わらず、世界的な売り上げでリスパダールに
ボロ負けした、かつての屈辱を晴らしたいのでしょうか。

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by haya by hayanoya | 2009-09-13 15:56 | クスリあれこれ | Trackback | Comments(9)
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2009年ダメ薬アワード暫定1位!
…久々の更新がまさかコレとは。
ちなみに2008年のダメ薬1位はキプレス錠5mgです。

最近はしょっぱい新薬ばかり発売されるので、
ダメ薬の選定にも事欠かない状況ですが(汗
やはり今のところトップはこの薬でしょう。

ジスロマックSR成人用ドライシロップ2g!
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2gの表示に騙されてはいけません。これはあくまで成分量。
実際には安定剤やら何やらでトータル20g以上あります。
これが60ml相当の小瓶に入っており、
水で溶かして服用するとのこと。

先日サンプルを入手したので、早速飲んでみたんですが…
クスリ臭さと最初の甘ったるさと濃厚さ、後に続く強烈な苦みに、
思わず吐きそうになりました。どこがバナナ味だ!

これを60ml飲み干せと?それなんて拷問?

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by haya by hayanoya | 2009-04-09 20:58 | 怠惰な日常 | Trackback | Comments(43)
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抗うつ薬の今後に影響しそうな論文。
ちょっと古い記事ですが…。

抗うつ剤、効果に3割の差 日英伊研究、薬を順位付け(朝日新聞)

Comparative efficacy and acceptability of
12 new-generation antidepressants (The Lancet)


Popular Antidepressants: How They Stack Up(abc NEWS)

現在世界で主に流通している、次世代抗うつ薬を順位付け、
ランセットが発表したようです。
日英伊の論文のメタアナリシス。あれ?アメリカは?

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by haya by hayanoya | 2009-02-08 16:48 | クスリあれこれ | Trackback(1) | Comments(14)
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ファイザー×ワイス!
田辺と三菱の合併で、ようやく一段落付いたと思ったら
海外でも合併騒ぎが起こっているようです。


米医薬品ファイザーがワイス買収へ、配当半減


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by haya by hayanoya | 2009-01-28 10:07 | クスリあれこれ | Trackback | Comments(16)
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このブログに置かれている薬の擬人化キャラの著作権は、haya が有するものとします。
転載、2次使用等は好きにして頂いて構いませんが、その際ご一報いただけると嬉しいです。
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