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ベンゾジ飲んでも 呑まれるな(2018標語)
財務省とトランプのおかげで診療報酬も薬価も為替も株もボロボロです(挨拶
ヴァルキュリア4で現実逃避中。
春アニメはよりもい・ヴァイオさん・フランキス・ゆるキャン・高木さん等々
神作品が目白押しだったのが2018年唯一良かった事かな(もう締める

ウチの薬局もちょっと後発品算定率を上げないとしんどいのでご迷惑をおかけ
しております。
精神科唯一のAGであるパロキセチン「アスペン」がここに来て大活躍。
でもブログの象徴れきそタンはそのままだからね!ジェネ置かないからね!

精神科の診療報酬はここんとこ毎回叩かれてますが、今回はベンゾジを明確に
悪役だと見なされました。90年代初頭に(SSRIを売り込みたいメーカーの
思惑もあったのですが)欧米で広まったベンゾジアゼピン・バッシングが
とうとう本格的になったようです。

ベンゾジを安易に出すから依存するんや!シロウト内科医はベンゾジ使うな!
…という声があったのでしょう。この4月からベンゾジアゼピンを長期に処方
した場合、処方料を減点するというペナルティが設けられました。

●不安又は不眠症状に対し、ベンゾジアゼピン受容体作動薬を1年以上継続して
 同一の用法・用量で処方している場合
   処方料   42点 → 29点 (-13点)
   処方箋料  68点 → 40点 (-28点)


わぉ!これじゃ精神科医はもう廃業だねっ!…と早合点しそうになりますが、

不安若しくは睡眠障害に係る適切な研修等を修了した医師が行う場合
および精神科薬物療法に係る適切な研修を修了した医師が行う場合
直近1年以内に精神科医から抗不安薬等の処方について助言を得ている場合を除く)

…という長ったらしい注意書きがついてます。非常に曖昧な文章なので、発表された
当初から多くの?マークがついてました。その疑念に対し厚労省が一部疑義解釈を
出したのは実に改正施行直前の3月30日の事ですw 毎度の事ながら…疲れる省庁。
ベンゾジアゼピン受容体作動薬の定義も厚労省発表じゃなくPMDAに頼ってますw

以下、疑義解釈資料(その1)から抜粋。

問 168 不安若しくは不眠の症状を有する患者に対して1年以上継続してベン
ゾジアゼピン受容体作動薬の投薬を行った場合については、当該症状を有する
患者に対する診療を行うにつき十分な経験を有する医師が行う場合又は精神
科の医師の助言を得ている場合等を除き、処方料、処方箋料が減算されること
になったが、ベンゾジアゼピン受容体作動薬とは何を指すのか

(答)エチゾラム、ジアゼパム、ゾピクロン、ゾルピデム酒石酸塩などが該当
するが、PMDAのホームページ「ベンゾジアゼピン受容体作動薬の依存性
について」(https://www.pmda.go.jp/files/000217046.pdf
)なども
参照されたい。

問 169 不安若しくは不眠の症状を有する患者に対して1年以上継続してベン
ゾジアゼピン受容体作動薬の投薬を行った場合の処方料・処方箋料における
「精神科医の助言」について、具体的に求められる要件などはあるのか。

(答)「精神科医の助言」については、精神科のみを担当する医師又は精神科と
心療内科の両方を担当する医師による助言をいう。

問 170 不安若しくは不眠の症状を有する患者に対して1年以上継続してベン
ゾジアゼピン受容体作動薬の投薬を行った場合に算定する処方料・処方箋料に
ついて、てんかんの治療のために、ベンゾジアゼピン受容体作動薬を1年以上
にわたって、同一の成分を同一の1日当たり用量で連続して処方している場合
は該当するか。

(答)該当しない。

問 171 不安若しくは不眠の症状を有する患者に対して1年以上継続してベン
ゾジアゼピン受容体作動薬の投薬を行った場合に算定する処方料・処方箋料に
ついて、「不安又は不眠に係る適切な研修」及び「精神科薬物療法に係る適切
な研修」とはそれぞれ何を指すのか。

(答)「不安又は不眠に係る適切な研修」については、現時点で日本医師会の
生涯教育制度における研修(「日医 e ラーニング」を含む。)において、カリ
キュラムコード 69「不安」又はカリキュラムコード 20「不眠」を満たす研修で
あって、プライマリケアの提供に必要な内容含むものを2単位以上取得した場
合をいう。 「精神科薬物療法に係る適切な研修」については、現時点で日本
精神神経学会又は日本精神科病院協会が主催する精神科薬物療法に関する研修を
いう。ただし、精神科の臨床経験5年以上を有する状態で受講した場合のみ
該当すること。

要するに心療内科・精神科の医師の処方であればまず問題ないと思われます。
内科医が患者からの不眠・不安の訴えに対し安易にベンゾジをばらまいて、
依存症のタネを育てるのをやめてくれという事なのでしょう。
ただ内科医でも「不安又は不眠に係る適切な研修」を修了すれば、精神科医と
同等の資格を有するようです。e-ラーニングなんか寝てても取れる奴でしょ?
なんかペナルティガバガバになりそうな…。

「同一の用法・用量」という定義も謎。一年の間にデパスを0.5mgから1mgに
増やし、また次の一年で0.5mgに戻す…といった程度の処方変更でも問題無い
のか?あるいは分一眠前を頓服不眠時に変更し、また元に戻すといった程度でも
問題無いのか?…などと疑念は尽きません。それにてんかんと言う事にすれば
セルシンやベンザリン、リボトリールあたりは長期で続けててもお咎め無し、
ってことですかね。つか助言ってのも意味不明。「飲み過ぎんなよー」と
年1回言う程度でも助言になるの?

まだ特許が切れてないルネスタを擁するエーザイはこの悪のレッテルである
ベンゾジ認定を何とか避けたかったようで、ルネスタは非ベンゾだから
ベンゾジでは無い!という主張をしてましたが、「ベンゾジ受容体作動薬」という
包括的な言い方により、ルネスタを含むマイスリーなどの非ベンゾ系Z薬もアウトに
なりました。この定義から外れる安全そうな睡眠薬はベルソムラ・ロゼレム・
アタラックスPくらいです。抗不安薬だとグランダキシンくらい?
順次SSRIに切り替えていきなさいということでしょうか。

でもベンゾジ以上に依存が問題視されるバルビツールや、文豪の愛用品で有名な
ブロバリンは今回何の規制もかかってない事は気になります。さすがに内科医が
いきなりバルビなんか使う事は無いと察したか、規制団体がベンゾジベンゾジ
うるせーからベンゾジだけにしたのか…今回の改正はとりあえず感が強いので、
2年後の次回改正でより具体的なラインに踏み込むつもりなのかもしれません。
まぁ面倒事が嫌いな医師ならこういう改正を伝えるだけで「あー目をつけられるの
やだからもうベンゾジは使わない」と判断してくれるでしょうから、
フワフワした綿菓子みたいなこの改正文でも一定の効果はあるのでしょう。

ベンゾジ関連の規制はもう一つあって、こっちの方がより重大ですが

●3種類以上の抗不安薬、3種類以上の睡眠薬、3種類以上の抗うつ薬、
 3種類以上の抗精神病薬又は4種類以上の抗不安薬及び睡眠薬の投薬を行った場合

   処方料   42点 → 18点 (-24点)
   処方箋料  68点 → 28点 (-40点)
   薬剤料   当該薬の保険点数を20%減

   
という厳しい規制がなされました。「4種類以上の抗不安薬および睡眠薬」なので、

抗不安薬と睡眠薬は今後同カテゴリとして扱われ、
その中で3種までしか出せません。

デパス・メイラックス・マイスリー・ロヒプノールという組み合わせは今までOK
でしたが、今後はこの中からひとつ削る必要が出てくるのです。経過措置の記載が
無いのでおそらく前回と同様3ヶ月の切り替え猶予が認められるものとおもいます。

こうなると依存の心配が少ない長期型、という名目で売ってるメイラックスや
レスタスあたりは完全にSSRIに置き換えられそうです。抗不安・睡眠両方に需要の
あるデパスは現状維持、バルビツール?そんな危険な薬を飲むなんてとんでもない!
(ちなみにベゲタミンは今年3月でひっそり経過措置満了。さらば飲む拘束衣)

エリミン・ベゲタミンと赤玉と呼ばれた二大睡眠薬が相次いで消え去り、規制が毎回
厳しくなっているのを見ると、完全にベンゾジの時代は終わったと感じますね。
そりゃあれきそタンもグレるってもんですよ。グレきそですよ。
f0133373_11393623.jpg
医療費を引き上げると批判されるSSRIも、レクサプロを除き全てジェネリックが
発売されています。セルトラリンの25mgは今回の薬価改正で20円台にまで
下がり、高い抗不安薬の代名詞だったセディールとほぼ同じ価格帯になっています。
今後、抗不安薬と言えばSSRIと言われるようになるかもしれませんね。

薬価改正と言えば、今回の改正はジェネリックの出た先発品(長期収載品)に対して
下げ圧力が非常に強く、ジプレキサやエビリファイがえらいことになってます。

特にジプレキサ。10mgで1錠-144円!30日分だと3割負担でも1300円ほど安く
なります。患者側としては有り難いでしょうが、薬局側は一箱持ってるだけで
14400円損するわけでたまったものではありません。今回はサインバルタが下げる
と噂されていたのですがフタを開けてみると一番痛かったのはジプレキサでした。
哀れリリー(と薬局)。

後発品の出た先発品を抱えているとこのように手痛いダメージを食らいますので、
薬局側もジェネリックに変更せざるを得なくなります。もはや質がどうの
供給がどうの言ってられる余裕がありません。擬人化厨には厳しい時代だ…。
だからこそ大型商品はAGを作れと。今からでもジプレキサ・エビリファイ・
ジェイゾロフトにAGを!そしてTS属性をもっと流行らせよう!(要りません

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by haya # by hayanoya | 2018-04-05 12:04 | 怠惰な日常 | Trackback | Comments(20)
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中外ロヒプの消失
お久しぶりです。
あまりの寒さゆえ、コタツにくるまって絵を描きたいと一考し
iPad proを買ったはいいもののコタツに入ると瞬時に寝落ちしてしまうので
結局ペンを持たずミリシタ専用機にしてしまっている今日この頃です。

ミリシタはフリックが少ないのでデレステよりやりやすくて好き。
フリックの方向を色違いにするのはデレステに逆輸入してほしい…。
SSR雪歩が登場するまでまでせっせとジュエルを溜め込んでおります。

ミリシタの前作にあたるGREEのモバゲ、ミリオンライブは近日中にサービス
終了されることが発表されています。かつてはGREEのゲーム関連No.1売上を
叩き出しており、サービス終了発表でGREEの株価が急落するほど影響力の強い
ビッグタイトル。そんなコンテンツでも、終わるときは終わるのです。

そう、どんな商品でも終わりは来ます。たとえそれが30年来、睡眠薬市場で
ずっとトップクラスの人気を誇ったロヒプノールだったとしても(強引な展開)
2017年9月、エーザイはロヒプノールの販売中止を発表しました。これにより
2018年8月をもってロヒプノールの販売は終了、翌年3月まで経過措置、
2019年4月以降、フルニトラゼパムの先発品はサイレースのみとなります。

なんでエーザイがロヒプノールの発表してんの?と思われる方もいるでしょう。
ロヒプノールは2016年まで中外製薬が製造販売していたのです。しかし
2017年4月、中外は製品ラインを整理するため、エーザイにロヒプノールを
販売移管しました。エーザイは元々ロヒプノールと同一薬であるサイレースを
販売している会社なので、移管のコストが少ないというメリットはありますが
同成分2ブランドの薬品を片方のメーカーが両方販売するという事態は非常に
珍しい情況です。ダイハツがストーリアとデュエットを両方売る感じです(古い
いまロヒプノールを貰っている人は、フォントが微妙にエーザイっぽくなってる
事に気がついているかも知れません(分かりづらいw
f0133373_00143643.jpg
もちろんそんな無駄な事をいつまでも続けてられないので、どちらか一方が
近いうちに無くなるだろう事は皆感づいてました。問題はロヒプノールと
サイレース、いずれを自社ブランドとして残すかです。

フルニトラゼパムの国内開発は旧日本ロシュとエーザイの共同で行われました。
ロシュは非常に古くから日本の製薬に関わりの深い企業であり、今の日本の
大概の大手製薬企業に自社製品をOEM供給していました。エーザイも例外では
なく、精神科薬ではトラキラン、レキソタンなどをロシュから貰っていたのです。
その流れで次はフルニトラゼパムという形でしたが、80年代に入り日本ロシュの
国内販売網が拡充してきたため、フルニトラゼパムは日本ロシュとエーザイが
2ブランドで発売することになりました。後々まで薬局の在庫管理を苦しめる
「ロヒプノール」「サイレース」の同時発売がなされたのは1983年の事です。
その後、ロシュが中外を吸収したために日本ロシュ製品は中外ブランドに統一、
イカす日本ロシュパッケージが泥臭い中外仕様に…って何度目の愚痴なのかw

ただ、サイレースの知名度はロヒプノールに全く及びませんし、その年間売上も
ロヒプノール2mg3000万錠に対しサイレース2mg1500万錠とダブルスコアを
つけられており、薬価も微妙にロヒプノールの方が安いです。いかに長い間
自社製品としてサイレースを作ってきたとはいえ、元々はロシュから貰った薬。
ここはロヒプノールを残すのではないか…と淡い期待をしていたのですが、
結局サイレースを残す方針で決定されてしまいました。これにより、
近年毎年のように慌ただしく包装変更していたロヒプノールさんは2018年に
製造中止となります。薬局としては2ブランド解消を歓迎したいところですが、
ロヒプノールの名が無くなるのは個人的にショックが大きいですね…。
パッケージの配色だけなら今のロヒプノールよりサイレースの方が好きなのですが。
f0133373_12234236.jpg

薬擬人化業界(?)の住人様達も、今後はサイレースをデザインしていくことを
お勧めします。ロヒプノールをようやくコス変更させたと思ったらこれだよ。
ということで一応。ろひのさん改め「さいり」ちゃんです(何故かちゃん付け
f0133373_00152271.jpg
髪を切って昔の自分にバイバイしました。前はブランデーなぞ呑んでたくせに今では
栄養ドリンクを持たされています。チョコラなのはエーザイの陰謀。
なんか運命に翻弄されすぎて達観している顔です。

ロシュを離れてエーザイに嫁いだ姉のれきその家に、実家から勘当されて
急遽居候することになった妹のさいり。お互い別々の人生を進むと決めた姉妹が
ひとつの家でゆっくり昔の関係に戻っていくストーリーが見たいです(願望
…そしてどっちの姉妹からもこき使われるオチ要因るねさん(旧あも姉)。


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by haya # by hayanoya | 2017-11-06 00:31 | ちびまる向ちゃんトピ | Trackback | Comments(23)
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向精神薬擬人化その44:イフェクサーSR
久しぶりすぎて↑のナンバリングをいつも忘れる(挨拶
最近とみに睡眠時間が長くなり体の着実なポンコツ化をしみじみ感じます。
ようやく暖かくなって体が動くようになったので更新。

春アニメは不作と言われてるようですが個人的には結構な当たり時期だと
思いますね。カド、レクリ、バハソウル、ID、進撃、エロ、サクラ。
日替わりで楽しめるくらい充実してるよ!

インチュニブが発売され、バカ高い薬価と140錠包装に愕然とする昨今ですが、
ぼちぼち処方される患者が増えてきたイフェクサーを今さら取り上げようかと。
第三世代では最も高薬価の抗うつ薬。みんな飲んでくれてるかなー?

f0133373_01462910.jpg一般名はベンラファキシン。

規格は37.5mg/75mgカプセル。

愛称は「ふぇくしあ」。
くしゃみのような響きだ。

正式名はイフェクサーSRなので
いふぇくさーえすあーる→
ふぇくすあーる→
ふぇくしあです(苦しい)。

パッケージは予想に反してカラフルで派手派手な感じ。
ファイザーから発売なので紺と白の特徴無い外箱を予想してただけに
ちょっと嬉しい誤算。
f0133373_01542225.jpg
なので某バーガーショップの店員ぽい服装です。アニメで有名なワ○ドナルド…
ではなく、ワイスとファイザーの提携ショップ、ワイファイバーガーですw
パツ金は75mgPTPから。1号カプセルなので、まあ、色々でかい。

手に持ってるのはセロトニバーガーとノルアドポテト。バーガーを頼んだら
「ご一緒にノルアドはいかがですか?」とセット品を次々にW字スマイルで勧められ、
気の弱いデプレくん達はいつも225mgセット(¥798)を買わされるのである。
やたらと癖になるバーガーで、変なモノが入ってるのではという疑惑が尽きない。

頭に付けてるリボンはPTPの裏にも印字されてるよく分からん矢印。これで
後ろ髪をシニョンにしてくくっている…のだが詳しい髪型は不明(描けない)。
このシニョンはメチル基-CH3の象徴であり、ほどくと裏人格のプリスティちゃんが
出てくるのだ!…と本人は主張しているが同僚曰くあまり変わらないらしいw

耳に付けてるのはセロトニンとノルアドレナリンの作動性ニューロンを
ディフォルメしたやつ。ピンクがセロトニンで青がノルアド。セロトニンの方が
強いのでノルアドのやつより長めになってます。

足のリングは制服ではなく彼女の私物。活動的すぎる彼女がやたら動き回って
しょっちゅう見えそうになるのを懸念したワイスパパが嵌めたSRリング。
魔力を保存する徐放力があり、大分おしとやかな動きが出来るようになった。

アメリカはフィラデルフィアの出身で、屈指の難関校であるペンシルベニアを
卒業した才女。ワイスパパの自慢の娘であり、きさがヤンデレ化した後は
名門ワイス家の筆頭妖精として米国での実績をひっさげ鳴り物入りで来日し、
アジアのちっぽけな国の学園など主席で入学する…はずだったのだが。

なんと彼女の頭が良すぎて一周してアホな性格のせいで、ひたすら入園試験に
失敗し続けるのである!その間にワイス家は本業の不振で没落し、彼女は
他の子達とともにファイザー家に入籍。ファイザーでよそ者扱いされながらも
ふんだんにある資金で何とか試験に合格し、なんとか面目を果たしたのだが
彼女が足踏みしていた20年の間に国内ではぱきるやぞふぃーやさいんが大体の
第一線で抗うつ魔法を担うようになってしまい、居場所が無くなってしまう。

しょうがないのでDクラス屈指の性能ながら学食でバーガーショップのバイトを
続けている。無駄に営業力は高いので225mgセットはジワ売れしているが
こんな仕事でこの先Dクラスの先輩達を駆逐できるのか?ファイザー家は微妙に
精神科から手を引いているので幸先も不安が残る立ち上がりである。

育ちのせいか人当たりは良く、奔放な性格で周囲とはすぐ馴染んだ。ただ
落ち着きが無く気も短いので思いついたら話さずにはいられない。行動力も
サービス精神も旺盛で、とと美やぱきるが何となく呟いた冗談に機敏に反応し、
善意の精神で面白い話として周囲に広めまくる困った側面がある。
特にとと美は同じSNRIとしてさいんとふぇくしあによく絡まれる立場にあり、
何を考えてるか分からないさいんと何をし出すか分からないふぇくしあに
囲まれて気苦労が絶えない様子。

頭の回転は速いのだが、いったん出した結論を自己否定してまた考え出すので
仕事の効率は良くない。とある入園試験では試験官の期待に応えたいあまり
設計以上の成果を叩き出してしまい、かえってスキルの信頼性を損なってしまう
結果となった。こういった性格が試験に落ち続けた原因のひとつである。

学園生としては新人だがDクラスの連中はふぇくしあの海外の活躍ぶりを
イヤと言うほど聞かされている上に、クラス全員から腫れ物扱いされている
きさと気兼ねなく話せる数少ない人物なので、色々一目置かれている。
米国時代、ストール教授の下でれめると一緒に精神航空力学を学んだ事があり、
患者を打ち上げまくるカリフォルニアのロ○ット団と言われて恐れられた。
Cクラスのあせっととは立ち居振る舞いが似ており、腹違いの姉妹では無いかと
一時期噂されたがその後否定された。ただその縁であせっとと仲は良い。

つづきをよむ
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by haya # by hayanoya | 2017-05-28 02:25 | ちびまる向ちゃんトピ | Trackback | Comments(35)
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向精神薬擬人化外伝2:Phazepam
インフル今年は流行らんなぁ~と思ってた矢先に鬼流行!
イナビルが苦くて吐いたり泣いたりこぼしたり阿鼻叫喚な薬局模様の中、
ウィルスに塗れながらつつがなく仕事しております。

さて、昨年10月にエチゾラムが向精神薬として制定されたのは皆さんも記憶に
新しいとは思いますが、あの時規制されたのはデパスだけではありません。
エチゾラム、ゾピクロン、フェナゼパムです。

ゾピクロンはアモバンだからいいとして…フェナゼパムって何?
と、日本の薬剤師は誰もが思ったのではないでしょうか。
このフェナゼパム、日本では過去一度も発売されたことはありません。
1975年に旧ソ連で合成され、1978年から現在まで旧共産圏で
最も多く処方されたベンゾジアゼピン系抗不安薬の一つです。
ほとんどの抗不安薬が向精神薬規制されている中、輸入が可能だった
数少ない希少な薬でしたが、この度の規制でそれが不可能になりました。

今後手に入れられる可能性は限りなく低いので精神科的に重要ではないですが
昨年末ブログ読者の方からPhazepamの外箱(中身無し)をいただきまして、
せっかくなので擬人化させてみようと思い立ったのでございます。
刮目せよ!これがクレムリンに咲き誇ったベンゾジアゼピンだ!
f0133373_01323054.jpg
…すまねぇ、ロシア語はさっぱりなんで全く読めません(笑
製品名は「PHAZEPAM-ZN 1mg」だそうです。ZNは製造会社である
「ズダローヴィエ・ナロードゥ」社の略で、「人々の健康」と
いう意味だそうです。ズダローヴィエ単独だと「乾杯」になります。
ウォッカを飲む度に健康を祈るって、それヤバイ酒って認めてry

f0133373_01421690.jpgこのフェゼパムを擬人化させたのがこちら…ですが
これ初見で薬の擬人化と思う奴はいないのでは(汗

一般名はフェナゼパム。
商品名はフェゼパム?ファゼパム?
読み方があまり分かってませんがフェゼパムが一般的。

愛称はロシアっ娘らしく「パーミャ」ちゃんで。
学園生じゃないのでこの子もカタカナです。
パッケージが綺麗なグラデなのでそのままロシアっぽい
服に写し取りました。真ん中のは鉄板に見えますが一応
フェゼパムのPTPです。写真で見る限り地味なんです。

構造式的にレキソタンとよく似ているので、れきそとの対比で
銃を持たせました。ソ連といえばドラグノフですよね!(偏見
Cクラスのあせっとに続く暗殺系女子です。
筒先にはれきそのブロマイドが引っかけてあります。
-Brを持ってるBromideなので…というシャレ。

頭に乗せてる盆栽はフェナゼパムが何故かトルコあたりでBonsai Drugの通り名で
発売されてるのが由来です。大麻と混ぜて売ってるのか代替物として売ってるのか
知りませんが、非常に危険な物質という扱いをトルコでは受けているようです。

北の大地に順応するため無口。狙撃兵なので非常に辛抱強い。
伏射姿勢で60時間は芋砂できるが、ドラグノフの精度調整に苦労するので
ロックオンから狭叉して命中するまで最大4時間かかる。実戦には少し不向き。

学園発足当時は旧共産圏にいたためコネクションがなく、ソ連崩壊後もあまり
目を引く才能では無かったため学園への推挙も無かった。パーミャは日本とは
逆方向に歩み、コーカサスを抜けてトルコ方面で活躍する。

学園があらかたの抗不安妖精を管理下に置いたため、国内の一部の好事家は
未知の刺激を求めてパーミャを召還、「赤いれきそ」の名でその希少さを
称えた。度々れきそと比較されたためにパーミャもれきそに興味を覚える。
いつの日か邂逅(うちあい)を…と思っていたが2016年10月、異端の妖精として
国外永久追放が決まってしまい、その願いは果たせずに終わった。

…と適当書きましたが、飲んだこと無いし患者の評判も聞けないので薬としての
性能はさっぱり分かりません(笑 なので構造式から類推してみましょう。

フェナゼパムは古典的な1、4-ベンゾジアゼピンで、その構造はブロマゼパム
(レキソタン)によく似ています。上部構造は全く同じで、下に引っ付いてる
のがクロロベンゼン環かピリジン環かの違いです。どちらもジアゼパムの系譜
である2-ケト N-デスメチルジアゼパム系に属しますが、実は下がピリジン環に
なっているのはベンゾジアゼピンファミリーの中で唯一レキソタンのみなので、
この意味ではフェナゼパムの方が正統なジアゼパムの姉妹のように見えます。
f0133373_01342242.jpg
ベンゾジアゼピン環7位についている臭素(-Br)ですが、これは正直薬剤的に
強い官能基ではありません。ハロゲン内上位3種で比較すると、電気陰性度は
フッ素>塩素>臭素の順で、電気陰性度が強いと言うことは受容体に強く
結合するという事です。臭素は中途半端な結合力で、かつ分子量も大きいので
受容体に対する据わりが悪く、すぐに受容体と結合する機会を逃してしまいます。
レキソタン(2~5mg)が同じデスメチル体であるワイパックス(0.5~1mg)と較べて
高用量になっていたり、レンドルミンがほぼ同じ構造であるデパスに較べ弱い
薬であると言われるのはこういう理由によります。

従って写真のフェゼパムも、1mg錠ではほとんど効果が現れないのではないで
しょうか。一応下部ベンゼン環に塩素が付いてるのですが臭素のサイズが大きい
ので、受容体への結合性にはあまり寄与しないでしょう。実際フェナゼパムの
臨床力価は3~5mgくらいと言われています。

代謝の面ではどうでしょうか。フェナゼパムの代謝は大体他のベンゾジと同じ
経路をたどります。最初に3位にヒドロキシル基(-OH)が付き、それをフックと
してグルクロン酸が抱合し、水溶性物質となって排泄されます。この最初に
-OHが付くのに時間がかかるので、ベンゾジは一般的に半減期がかなり長いです。

フェゼパムの半減期は15~60時間と言われており、大体他のベンゾジと
合致しております。長い半減期を克服したベンゾジ系抗不安薬はレキソタン、
デパス(リーゼ)、ソラナックス、ワイパックスの5種しかありませんが、
それぞれ現在も強い人気をもつ主力抗不安薬となっていますね。

構造の似たようなレキソタン(約10時間)はどうして半減期が短いのでしょうか。
それはブロマゼパムに特徴的なピリジン環が影響していると考えられます。

ベンゾジアゼピンの代謝がが何故3位のヒドロキシル化から始まるかと言えば、
ベンゾジアゼピン構造で2位のケト基と4位の窒素の間の部分が一番極性が高い、
すなわち水に馴染みやすく、代謝酵素が-OHを植え付けやすいためです。
ではベンゼン環とピリジン環ではどちらが水に馴染みやすいかと言えば、
N原子の電子が余ってる分ピリジンの方が馴染みます。言い換えれば水をより
多く引きつけます。水が多いとどうなるか。代謝酵素による3-OH化より先に
加水分解によってベンゾジアゼピン構造が壊れてしまうのです。

この壊れたブロマゼパムはアミノブロモベンゾイルピリジン、ABBPと
言われており、もちろん抗不安活性はありません。ジアゼパムやメダゼパムでも
このような開裂は起こりますが、代謝物のほとんどが開裂物であるのは
ブロマゼパムの大きな特徴です。これが半減期の短い理由です。

ワイパックスは最初から3-OHがついていますし、デパスやソラナックスは
トリアゾール環という極性の高い環を付加することで別系統の代謝経路を
辿ります。ロシュ社が作った内服ベンゾジアゼピン8製品の中で短時間作用型は
レキソタンだけで、抗不安薬として特別に調整された薬という印象を受けますね。

と言うことで、フェナゼパムとブロマゼパムは構造式こそよく似ていますが
5mg飲めば効果はほぼ同じ、ただし抜けの良さは大幅に抑えられている薬で、
日本に導入する意義は低いと言えるでしょう。処方せん無しで輸入出来たのが
唯一のメリットでしたが、それも昨年で無くなりました。そもそも昨年までは
デパスが個人輸入出来ていたので、輸入薬の中でもランクの低い薬だったと
思われます。1975年に合成されたと言うことなので、ロシュがあらかた特許を
取ったベンゾジアゼピンから何とか新しい派生物を作ろうと苦心したのでしょう。
希少性は高いですが、規制される前も後もあまり乱用問題には影響しなさそう。

途中からなんかレキソタンの解説になってしまったような…
これで向精神薬擬人化その1の代わりになってくれたじゃろうか(待て
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by haya # by hayanoya | 2017-01-30 02:08 | ちびまる向ちゃんトピ | Trackback | Comments(14)
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明けましておめでトフラニール。
今年こそはもう少し更新頻度を…(毎年の挨拶

昨年末のシンデレラフェスでSSR3枚同時という神引きを経験し、
デレステへのモチベが大幅に上昇しているhayaと申します。
もう石はデレフェス専用にしよう。

さて酉年です。トリと言えばトリサイクリックアンチデプレッサント、
略してTCA、三環系抗うつ薬ですよね!(えぇ…

今年は特にネタも無いので素直に三環系のお二人を描いてみました。
トフラニールのふらっと教授(上)とトリプタノールのとり乃准教授(下)です。
抗うつ薬Dクラスの担任・副担任ポジですがブログ上ではほとんど
取り上げてなかったので以後お見知りおきを。
f0133373_03131759.jpg
…と言っても、抗うつ薬ですら2種までしか使えないこの寒い時代で
彼女たちの出番はほとんど無いかも知れませんね…
SSRIにイマイチ反応が薄い場合はSNRIを試すことになってるのが
最近のセオリー。先月ようやくイフェクサーが長期投与解禁になったので
そろそろ擬人化を進めたい所なのですが…まぁイフェクサーの日本発売にも
20年くらいかかっているのでなかなか出ないのはある意味リアル(言い訳

さて、2017年の新薬展望は…

最近の製薬情況は完全に閉塞感が漂っており、武田やファイザーや第一三共など
一流製薬メーカーですらジェネリック開発にいそしまなければならない
情況です。一方で新薬はといえば完全にバイオ医薬品開発が主流で、我々の
ような場末の薬屋にはとても手の触れられない超高額の注射剤ばかり。
薬の価格帯が完全に二極化し、画期的な合成低分子医薬品を気軽にどの薬局でも
扱えた古き良き時代では無くなりつつあります。

とはいえ、認知症以外の精神科治療にバイオ医薬品が持ち込まれるのは当分先に
なるでしょうから、崩壊しそうな自立支援医療もしばらくは持ちこたえられそう
です。さしあたり各メーカーの有望な精神科薬開発状況を見てみましょう。

●まずは時価総額をアステラスに一時抜かれた勢いの無い武田。

LuAA21004 vortioxetine(TRINTELLIX) 大うつ病 P-Ⅲ

性感帯のような名前のボルチオキセチンですが、全然イッてくれません(申請に
米国販売は2014年1月であり、既に3年が経過しましたが日本ではまだ時間が
かかりそう。武田はそもそも精神科に弱いのであまり本腰入れてないのかも。
ルンドベックも素直に大塚に渡しておけばいいものを…。

●次は日本の大手先発メーカーで唯一ジェネリックに興味無いアステラス。

FK949E クエチアピン(セロクエル)徐放錠 双極うつ 申請中

こっちは2016年8月に申請されてますので、まともにいけば今年中には承認が
降りるのではないかと思います。アステラスは今や下半身薬メーカーのイメージ
ですが、旧藤沢スピリッツを奮起して欲しいですね。セロクエルの双極適応で
ようやく双極治療が世界に一歩追いつくところです。

●続いて特許失効によるエビリファイロスに怯える大塚。

OPC-34712 ブレクスピプラゾール(REXULTI) 統合失調症 申請中

エビリファイで時価総額3位まで成り上がっただけに、その特許失効ダメージは
他のメーカーの比ではありません。故にその姉妹分であるブレクスピプラゾール
は猛スピードで開発され、つい先日承認申請がなされました。なんとか日本で
エビリファイの特許が切れるまでに発売に漕ぎ着けたいところです。
ただ統合失調症にしか適応が無いと、当面は売上が期待出来なさそう。
以前ちょっと触れたアル中治療薬ナルメフェンは依然P-Ⅲ。

●バイオなんか手を出さねぇ!ウチは合成屋だ!と社長がカッコイイ塩野義。

S-877503 グアンファシン(INTUNIV) 小児ADHD 申請中

カッコイイ啖呵の割にはしょっちゅう自社販売品を他社に切り売りしている
チグハグな塩野義。ベンザリンもリスミーもベゲタミンも手放したのに
中枢領域はまだ開発中です。グアンファシンはもともと高血圧の薬だった
α2作動薬です。交感神経の過興奮を抑えるためADHDの衝動性に有効と
言われています。昨年1月に申請が挙がっており、通ればα2作動薬で日本初の
精神科適応を持つ薬になるため、個人的には最も期待している薬です。
承認が遅いのが少し気になるところ。
一部の人が待望しているリスデキサンフェタミンはいまだP-Ⅲです…。

●他社のAGを作る事も検討、と完全に下請け発言している弱気大日本住友。

SM-13496 ルラシドン(LATUDA) 統失/双極うつ P-Ⅲ

ボルチオ以上に全然開発が進まないラツーダ。米国ではそれなりの実績を
上げてるはずなのに、なんでこう日本では治験が失敗するのか。下手すると
中国の方が先に発売されるかも。統失ではロナセンと市場が被るので、
ロナセンの特許が切れるまでのんびり開発してるのでは?と邪推してます。

●人類を代表してBETA(アミロイド)と戦っている多国籍企業エーザイ。

E2006 lemborexant 不眠障害 P-Ⅲ

エーザイと言えば認知症・てんかん・ダイエット薬。大塚と互角以上に
豊富な中枢薬基盤を持ってます。アリセプトの栄光よもう一度。今のところ
日本でP-Ⅲまで進んでるのはレンボレキサントのみで、国産初のオレキシン
受容体阻害薬として期待がかかってます。フィコンパも双極に使えたらなぁ…

●シクレストのクソ苦さは製菓の技術でなんとかならないのか明治。

ME2112 ジプラシドン(GEODON) 統合失調症 P-Ⅲ

ジプラシドンはもともとファイザーの薬なのに何故か明治が開発中。おかげで
イフェクサーに続くタマが無いとファイザーが愚痴ってます。ファイザーから
独立したラクオリアはよっぽど古巣が嫌いなようで。明治はシクレストを
発売したばかりなのでこの開発も相当長引きそう。ラツーダとは構造式も
薬効も開発状況も似ていますが、双極適応がある分ラツーダの方が嬉しい。

●あらゆる分野に首を突っ込まないと気が済まないパイオニアリーダーMSD。

MK-8931 verubecestat アルツハイマー P-Ⅲ

初モノ大好きMSDなので、アルツハイマーに関してもBACE阻害剤という新薬を
開発中です。エーザイとガチに争ってる分野ですが、日本で先に発売する
可能性があるのはこっちか?アルツは不眠と比較にならない巨大な市場。
ベルソムラで負けたエーザイが、何とか巻き返してくれればいいのですが。

こうして見ると2017年に期待出来そうな精神科薬はセロクエル徐放錠と
レキサルティとインツニブくらいか。レキサルティとエビリファイの違いが
気になるところですね。あと早いところうつ適応取って欲しい。

精神科ジャンルは新薬開拓するより、しばらくは欧米で既に発売された薬を
日本に導入できるかどうかが発展の要となりそうです。
リリーもGSKも諦めずにがんばって欲しかったのだが…どうやらプロザックと
ウェルブトリンは絶望的なようで…(ノД`)
しかし日本のプラセボは本当に強いなぁ。プラセボを擬人化するか(錯乱

という感じで今年もよろしくお願いいたします。インフルは去年以上に
流行ってないので皆さんもいい年始スタートを切れたでしょうか。
では、祝日が土曜と被りまくりで地獄の2017年をがんばりましょう!
はぁ…連休明け…仕事行きたくねぇ…。
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by haya # by hayanoya | 2017-01-10 03:46 | 怠惰な日常 | Trackback | Comments(14)
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