マスオ｢ええっ!?OROSのに6倍もかかるのかい!?｣

いやーんヤンセンパパったらキメ顔して超鬼畜っ！

…セレネースとリスパダールの産みの親になんて事を。
土下座しろ。てか死ね俺。
ちなみに上コマはぱだ子さん。今後の登場予定はありません（え

ということで、先日インヴェガの勉強会を行いました。

当初は「なんでリスパダールの代謝物なのにリスパダールの6倍も
するんだよ！計算間違ってんだろ！」とクレームを付けたい気持ち
マンマンでしたが、「コンスタの4分の1の値段です。リスパ6倍という
価格は大変リーズナブル。良心的薬価でございます」…という黒服バリの
説得力に丸め込まれ、いい薬なのかも知れないと錯覚してしまいました。
レスポワールでは真っ先に別室に連れて行かれるタイプ。喰い物。

まぁざっと話を聞いたところ、受容体結合プロフィールはリスパとほとんど
変わらない感じですね。特筆すべきなのはその血中濃度のフラットさ。
抗精神病薬の開発は今まで薬理学的なアプローチがほとんどでしたが、
インヴェガは薬物動態学的な視線で切り込んできた初の薬と言えるかも
知れません。たとえコンサータに使った皮を被せただけだとしても。

(OROSというのは米国ALZA社の特許。Osmotic controlled Release Oral
delivery System／浸透性徐放効果経口送出システムの略。コンサータと
インヴェガは同じ仕組みで作られている)

ともかく、2週間に1度の注射で済むデポ剤、リスパダールコンスタが
リスパダール内服に較べて異なる副作用プロフィールを示す
(鎮静効果・EPSが少なく、むしろ不眠や興奮が増える)のは、この
血中濃度の平坦さに理由があるようです。従って同じような血中濃度の
推移を示すインヴェガも、コンスタに似た治療効果を期待できます。

ではなぜリスパダールの徐放化にしなかったのかと言えば、やはり
パリペリドンの肝代謝依存の少なさにありそうです。パリペリドンは
リスペリドンが肝臓で分解されて出来た物質ですが、これ自体に
作用活性を持ち、しかもほとんど分解されません。パリペリドン経口
投与時の、肝初回通過効果は脅威の106％！増えとるやんけ！
…測定誤差と思いますが。

肝臓の代謝酵素は個人差や人種差が大きく、同じ薬を同じ量投与したと
しても、同じ効果が現れないのはこれが主な原因です。その点
パリペリドンは分解されすぎたり、逆に体に貯まりすぎると言うことが
起こりにくく、安定した血中濃度ラインを描けるのです。これは
タバコや併用薬剤などで肝代謝酵素の変動が大きい精神科の患者にとって
結構大きなメリットのように思えますね。

投与初期はリスパダールノーマル錠に較べて鎮静を起こしにくいので、
リスパ／インヴェガの併用も「黙認」されるようです。

…どうでしょう？治療効果はリスパダールよりは高いというのはなんとなく
理解できますが、リスパダールのGEなら3mgでも1錠40円程度で買える現在、
インヴェガの最大のライバルは同じ会社のリスパダールではないかしら？
薬価で比較してみると、標準量リスパ2mg＝インヴェガ6mgと仮定して、

リスペリドン「アメル」2mg　30.7円　／28日薬価859.6円
リスパダール2mg　68.2円　／28日薬価1909.6円
インヴェガ6mg　452.8円　／28日薬価12678.4円
リスパダールコンスタ37.5mg　30997円　／28日薬価61994円

この絶望的薬価差を納得できるだけのベネフィットが得られるかどうか。
(血中濃度が安定してるので、リスパより用量は少なくてすむらしいが…)

何にしても、ピカピカの新規薬理を持つ薬の開発が極めて困難になった昨今、
特殊技術で徐放化した製剤というのはジェネリックを作りにくいため、
先発メーカーの次なるターゲットになりそうな予感がしますね。
口腔内崩壊錠や合剤なんかよりは、光学分割や特殊徐放錠の方がまだマシ？