ガボキサドール、開発中止

新しいメカニズムの睡眠薬が開発中止になったようです↓

睡眠障害治療薬ガボキサドール開発中止のお知らせ

米国においての臨床開発では、第3相臨床試験が行われていましたが、最近終了した臨床試験の結果から得られた、ガボキサドールの睡眠障害に対する臨床効果は今後の開発継続を示唆するものではありませんでした。

まぁつまりは効かない薬だったというわけで。

ガボキサドールというのは、キノコから抽出された成分を加工したものです。
GABA－A受容体にくっついて睡眠作用を促すところはベンゾジアゼピンと同じですが、
GABA－A受容体の一部のユニット「α4サブユニット」に選択的にくっつく所が異なります。

参考：大部分のベンゾジアゼピンはα1～3､6ユニットにくっつく。
　　　　ゾルピデム(マイスリー)はα1に、かなり選択的にくっつくところが画期的だった。

これによりベンゾジアゼピンの弱点であった依存性や耐性、記憶障害等の副作用が
軒並み少なくなります。
メルク＝萬有製薬はこれを「選択的シナプス外GABA－A受容体作動薬(SEGA)」と
名付け、打倒マイスリーの旗頭にする予定でした。

…全ては夢と果てましたが。やっぱり名前が悪いよ。SEGAだもん(え゛

武田のロゼレムが日本に逆上陸するまでは、マイスリーの天下は揺るがないかも…。
マイスリーCR錠やらマイスリーOD錠の方が先に発売されたりして。